2.下列何者是partial agonist的性質?
(A)藥理作用會受antagonist拮抗
(B)作用位置是在受體的allosteric site
(C)不具有intrinsic activity
(D)增加濃度可以達到full agonist的作用
答案:登入後查看
統計: A(3835), B(1016), C(224), D(232), E(0) #3065247
統計: A(3835), B(1016), C(224), D(232), E(0) #3065247
詳解 (共 9 筆)
#6164124
補充一下前人的智慧
受器結合位置影響反應活性
|
藥物(Lignd) |
接受器 (活性位置) |
接受器 (非活性位置) |
反應 (本質活性) |
|
致效劑( Full agonist) |
++++ |
0 |
++++ |
|
部分致效劑(Partial agonist) |
+++ |
+ |
++ |
|
競爭性拮抗劑(Competitive antagonist) |
++ |
++ |
0 |
|
負向性拮抗劑(Inverse agonist) |
0 |
++++ |
- |
partial agonist只佔據一部分受體,在任何濃度都不能產生最大的藥理反應
partial agonist單純作用在receptor site,不是allosteric site
partial agonist有拮抗作用和致效作用
8
0
#5764708
Partial agonist 與full agonist結合在同一個位置(一樣會受到antagonist的抑制),具有內生作用但強度較低,即便濃度增加強度也無法與full agonist 一樣(左圖)
圖片來源:http://www.pdg.cnb.uam.es/cursos/Barcelona2002/pages/Farmac/Comput_Lab/Radioligandos/Mailman_Boyer/lesson7.htm
圖片來源:http://www.pdg.cnb.uam.es/cursos/Barcelona2002/pages/Farmac/Comput_Lab/Radioligandos/Mailman_Boyer/lesson7.htm
1
1