35 臨床上 flucytosine 較少單獨使用治療黴菌感染的主要原因為：
(A) 易被代謝成 fluorouracil
(B) 口服吸收率低
(C) 易造成腎毒性
(D) 易產生抗藥性

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統計： A(53), B(40), C(82), D(185), E(0) #453881

詳解 (共 4 筆)

#841636
產生抗藥性是因微生物缺少酵素cytosine deaminase 
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#1616371

(A) 易被代謝成 fluorouracil 
應由cytosine deaminase代謝成5-FU，在代謝成5-F-dUMP，才有抑制thymidylate synthetase作用

(B) 口服吸收率低  口服吸收迅速，廣泛分佈；與血漿蛋白結合率低，能進入ＣＳＦ

(C) 易造成腎毒性  副作用：肝毒性、腹瀉、骨髓功能抑制（紅血球、白血球、血小板減少）

(D) 易產生抗藥性  由於cytosine deaminase活性低下，而產生抗藥性


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#841638
Flucytosine需在黴菌被酵素cytosine deaminase 代謝形成5-FU(Flurouracil) -> 5-FdUMP(active)
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#7288057
  • Flucytosine是前驅藥（prodrug），必須進入黴菌後被活化
  • Flucytosine 需要：

    • 透過 cytosine permease 進入黴菌

    • 再由 cytosine deaminase 轉成活性型（→ 5-FU）

    • 只要黴菌突變其中一個步驟，就能抗藥
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