61.Acetazolamide那個位置導入甲基,可容易滲透到眼液中?
(A)a
(B)b
(C)c
(D)d
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統計: A(839), B(530), C(2104), D(1133), E(0) #3135928
統計: A(839), B(530), C(2104), D(1133), E(0) #3135928
詳解 (共 7 筆)
#5996167
Acetazolamide相對不溶於脂質,因此不易穿透細胞膜或穿過血腦障壁。
Methazolamide其中thiadiazole之N3多一個甲基取代,這降低了化合物的極性,並允許更好地滲透到眼液中
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#6575417
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Acetazolamide 的 1,3,4-thiadiazole 環若在 c 位置(環上 3 位的 N 隔壁碳位) 引入一個甲基,就能得到 methazolamide。
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其他 a(醯胺-NH)、b(環上硫原子)或 d(磺醯胺-NH₂)位置若做甲基化,不僅提升脂溶性有限,還會犧牲與碳酸酐酶活性中心所需的關鍵氫鍵/離子鍵結構,反而降低抑酶活性。
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