阿摩線上測驗
63.有關溶離試驗（dissolution test）結果及其應用，下列敘述何者正確？
(A)含相同有效成分之不同藥品，體外溶離速率相同，代表體內吸收速率相同
(B)IVIVC不容易建立於含BCS class 1原料藥之速放劑型藥品
(C)對同一藥品之劑型變更，可藉由Level B IVIVC來判斷其溶離速率及吸收速率是否相同
(D)含BCS class 2原料藥之藥品，其體外溶離速率與達到血中最高濃度的時間無關
統計： A(637), B(3518), C(3881), D(667), E(0) #1943193
詳解 (共 10 筆)
先複習IVIVC跟BCS
IVIVC
| 體內體外相關性 | ||
| Level A | 高 | 溶離即吸收，高度相關 |
| Level B | 中 | 平均滯留時間和平均溶離時間相關 |
| Level C | 低 | 最不相關 |
BCS
| class I | 溶解高 | 穿透高 |
| class II | 溶解低 | 穿透高 |
| class III | 溶解高 | 穿透低 |
| class IV | 溶解低 | 穿透低 |
(A)含相同有效成分之不同藥品，體外溶離速率相同，代表體內吸收速率相同
→不一定，像是IVIVC分類的level C和BCS分類的classIV的藥相關性就低
(B)IVIVC不容易建立於含BCS class 1原料藥之速放劑型藥品
→不太清楚，總之ACD錯就只好選他OAO
(C)對同一藥品之劑型變更，可藉由Level BIVIVC來判斷其溶離速率及吸收速率是否相同
→level A才有高度的體外溶離與體內吸收的相關性
(D)含BCS class 2原料藥之藥品，其體外溶離速率與達到血中最高濃度的時間無關 →class2：溶解度低，穿透性高，主要決定速率步驟是溶解度，故與體外溶離速率有關
in-vitro in-vivo correlation (IVIVC)
阿摩前輩炸雞大大
體外-體內 相關性 | 體外In vitro | 體內In vivo | 解題關鍵字 |
| Level A (最高) | 體外溶離百分比曲線 | 體內吸收百分比曲線 | 曲線(很多時間點) |
| Level B | 體外平均溶離時間(MDT) | 體內平均滯留時間(MRT) 體內平均吸收時間(MAT) | 平均時間 |
| Level C (最低) | 體外溶離10%、50%、90%之時間點(T10%、T50%、T90%) | Cmax Tmax Ka 各時間點藥物吸收量 AUC ...等等 | 單一時間點 |
42.體外規格中何者有最大機會與體內生體可用率建立體內體外相關性（in vivo-in vitro correlation）？
(A)含量均一度
(B)重量偏差度
(C)錠片崩散度
(D)藥物溶離度
26.下列何者屬於level C的IVIVC（in vitro-in vivo correlations）？
(A)體外溶離時間和體內吸收量
(B)體外平均溶離和體內平均釋出時間
(C)體外3小時之溶離量和體內AUC
(D)體外平均溶離時間和體內滯留時間
25.當建立IVIVC（in vitro-in vivo correlations）時，下列何者是最佳的溶離裝置（apparatus type）與溶離液酸鹼 值？
(A)apparatus type II and pH 7.4溶離液
(B)apparatus type III and pH 4.5溶離液
(C)apparatus type I and pH 6.8溶離液
(D)apparatus type IV and pH 1.2溶離液
溶離度試驗法
最常使用 appatayus type I or II (轉籃or槳式)
搭配pH = 6.8之磷酸二氫鉀緩衝液
選(C)
若需模擬胃部酸性或小腸鹼性環境
可添加胃蛋白酶或胰酶調整pH值
63.下列敘述何者正確？
①Wagner-Nelson或Loo-Riegelman等方法可用於建立level A IVIVC
②Wagner-Nelson 或Loo-Riegelman等方法可用於建立level B IVIVC
③MRT或MDT可用於建立level B IVIVC
④AUC可用於 建立level A IVIVC
(A)①②
(B)①③
(C)②③
(D)②④
IVIVC在不同之Level有不同之計算公式
| Level A | Wagner-Nelson |
| Level B | mean residence time (MRT) mean in vivo dissolution time (MDT) |
| Level C | AUC、Cmax |
BCS常常考的體內體外相關性考題用詞
I：最適合
II：最可能、可預期
III：最不適合
IV：最不可能
個人想法
應該是因為BCS class 1最適合，但不易建立，所以最可能的是BCS class 2
8F的那題應該跟這題沒什麼關係
基本上要做不管溶離或穿透，一定是以立即釋放為基準，才簡單明瞭
打個比方，一個超高溶離的藥物，t=0就達到最高濃度，跟其他溶離度的樣本比較起來就很明顯，
但如果是緩釋的話t=0沒問題，但t=1的時後溶離出的藥物有可能是t=0應該溶出來但因為溶離差所以延到t=1才出來
這樣就很難做比較。
