阿摩線上測驗
65.Saxagliptin結構中cyano 基團，可與DPP-IV 酵素的何種胺基酸殘基結合？
(A)methionine
(B)cysteine
(C)serine
(D)threonine
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統計： A(714), B(1450), C(2655), D(312), E(0) #2973219
統計： A(714), B(1450), C(2655), D(312), E(0) #2973219
詳解 (共 5 筆)
羊蟲
#6163573
特殊酵素：
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受質中特殊結構 |
-protease |
作用酵素 |
對應藥物 |
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Zn+ |
Zn+ protease |
angiotensin-converting enzyme(ACE) 將angiotensin I轉化成angiotensin II，Angiotensin II引起血管收縮和刺激醛固酮分泌 |
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Serine |
Serine protease |
DPP-4 降解adenosine，也去破壞GLP-1 |
DPP-4 抑制劑(-gliptin) |
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Plasminogen activator 使plasminogen活化成plasmin，促進血纖維蛋白分解(fibrinolysis) |
Aprotinin：能減少血栓溶解而達到止血效果 |
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NS3/4A serine protease |
HCV protease (NS3/4A)：Boceprevir、Telaprevir 抑制HCV病毒複製而治療C肝 |
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Aspartyl |
Aspartyl protease |
Renin 將452 a.a.的angiotensinogen切割成10 a.a.的angiotensin I，促進RAAS的下游反應 |
Aliskiren、Zankiren：direct renin inhibitor (DRI)，模仿angiotensinogen中的Leu-Val結構(renin切的位置)，抑制renin作用 |
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Cysteine |
Cysteine protease |
Coronavirus protease： 協助冠狀病毒切割病毒蛋白質產物，幫助病毒複製 |
Nirmatrelvir：抑制冠狀病毒複製，現作為COVID-19的口服治療藥物使用中 |
X protease指的是酵素利用受質結構中的X residue催化水解反應
整理一下前人的智慧，有錯的部分歡迎提出
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小橘鏟屎官
#6133788
Saxagliptin 考古
72.下列有關saxagliptin之敘述，何者錯誤？
(A) 作用於dipeptidyl peptidase-4 (DPP4)
(B) 為α-aminoacylpyrrolidines之衍生物
(C) 結構中pyrrolidine環上有nitro基團
(D) 為不可逆抑制劑
66.下列何種DPP-IV抑制劑具有xanthine結構？
(A) saxagliptin
(B) vildagliptin
(C) alogliptin
(D) linagliptin
xanthine結構
66.下列何種DPP-IV抑制劑，具有最高的口服生體可用率？
(A) saxagliptin
(B) sitagliptin
(C) alogliptin
(D) linagliptin
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