67.在hydrocortisone結構中，那個位置導入氟原子，可增加其抗炎與鈉滯留活性？
(A)2
(B)9
(C)11
(D)21

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統計： A(145), B(5167), C(602), D(360), E(0) #2624072

詳解 (共 10 筆)

#4840476
考到爛不能不會!幫你把考題分類!必考題一...
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#4527214


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#5704134

抗發炎神藥——美國仙丹的演化故事

發現 內生性：11、17、21 幾乎所有抗發炎活性這三個位置都有取代

cortisol(活) 三個OH，11β、17α、21
cortisone

兩個OH，11β-C=O、17α、21

開始動手動腳......

基礎改：

一、C1—C2 改 C1＝C2 -->糖↑ 

  修飾 同內生性
Prednisolone (活) C1＝C2 11β、17α、21 OH
Prednisone C1＝C2 11β-C=O／17α、21 OH
Methylprednisolone C1＝C2
6α-CH3		 11β、17α、21 OH

 

二、9 號位 9α-F 取代-->礦↑糖↑ 口訣：舅父有礦有糖

  • Fludrocortisone：鈉滯留最強
魔改Type1：基礎改套餐
C1＝C2 糖↑
9α-F 礦↑糖↑
16號取代 礦↓
結論 糖↑↑

  基礎改的固定部分 自由配  
betamethasone C1＝C2 ＋ 9α-F
11β、17α、21 OH
 16β-CH3 都有be、beta
Beclomethasone
Clobetasol
Halobetasol 
dexamethasone C1＝C2 ＋ 9α-F
11β、17α、21 OH
 16α-CH3 Mometasone 9α、21 改 Cl  Desoximetasone
Triamcinolone 16α 改 OH 水溶性
Flumethasone C1＝C2 ＋ 9α-F
11β、17α、21 OH		 16α-CH3
6α-F (-->糖↑) 		 Difluocortolone、Fluticasone、Flucinolone 六福村

 
魔改Type2：另闢途徑，17α-OH 改成 16-17-ketal
  • 字尾 -nide、-lide
  • 好像比較不常考，所以就先不整理了
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#4588812
取代基的活性關係 取代基醣質皮質類固醇...







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#4851113


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21 .在 hydrocortisone...
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#4949542
hydrocortisone(11,17...


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#4996076
類固醇位置一定要記得C1, 2 1, 2...
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#5739574
在  hydrocortisone  之...
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#4539518
同一張講義的圖可以每次都考就知道多重要了...


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私人筆記 (共 1 筆)

私人筆記#6151343
未解鎖
增加抗炎活性 1-dehydro 6α-...
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