阿摩線上測驗
76.Finasteride之結構為下列何者？
(A)
(B)
(C)
(D)
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統計： A(452), B(128), C(390), D(1453), E(0) #415118
統計： A(452), B(128), C(390), D(1453), E(0) #415118
詳解 (共 5 筆)
Myersgustavo
#1419314
| 藥理作用 | |
| 1. Finasteride是一種第Ⅱ型5α還原酶的競爭性專一抑制劑；此還原酶是一種可將雄激素睪固酮轉化成二氫睪固酮(DHT)的細胞內酵素。在人類體內，第Ⅰ型5α還原酶大多存在於皮膚(包括頭皮)的皮脂腺及肝臟，循環中的二氫睪固酮(DHT)約有三分之一是透過第Ⅰ型5α還原酶的作用轉化而來。第Ⅱ型5α還原酶同功酵素則主要發現於攝護腺、精囊、副睪、毛囊以及肝臟，循環中的二氫睪固酮(DHT)有三分之二是通過第Ⅱ型5α還原酶的作用轉化而來。 2. 在人類體內，finasteride的作用機制乃是基於其對第Ⅱ型同功酵素的優先抑制作用，在使用天然組織(頭皮及攝護腺)的體外結合研究中，測試finasteride對這兩種同功酵素的抑制力，結果顯示，其對人類第Ⅱ型5α還原酶的選擇性超過對第Ⅰ型同功酵素的100倍。在finasteride對這兩種同功酵素產生抑制作用的同時，此抑制劑會被還原成dihydrofinasteride，而這兩種同功酵素則會與NADP⁺形成化合物。此酵素複合物的轉換速率極為緩慢〔第Ⅱ型酵素複合物的半衰期(t½)約為30天，而第Ⅰ型酵素複合物則約為14天〕。 3. Finasteride對雄激素接受體並不具任何親和力，也不具任何的雄激素激性、抗雄激素激性、雌激素激性、抗雌激素激性、或助孕激素作用。對第Ⅱ型5α還原酶的抑制作用會阻斷末梢將睪固酮轉化為二氫睪固酮(DHT)的作用，致使血清及組織中的二氫睪固酮(DHT)濃度顯著減低。Finasteride可產生使血清二氫睪酮(DHT)濃度快速降低的作用，口服投予一顆1公絲的錠劑可於24小時內達到65%的抑制效果。 4. 與多毛髮頭皮相比較，雄性禿(雄性激素造成的禿頭，androgenetic alopecta)患者，其禿髮頭皮中的毛囊有萎縮的現象，且二氫睪固酮較高。對這類患者投予finasteride可降低其頭皮及血清中的二氫睪固酮(DHT)濃度。這些降低現象與finasteride的療效關係尚未確立。對先天性易罹患雄性激素造成的禿頭的人，finasteride似乎可藉此機制阻斷形成雄性激素造成的禿頭的關鍵因子。 | |
| 適應症 | |
| 雄性禿(雄性激素造成的禿頭) | |
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