110年 - 110-2 大仁四技二年級期中考試題_藥學系：藥物化學#112752

科目：藥物化學 | 年份：110年 | 選擇題數：30 | 申論題數：15

試卷資訊

所屬科目：藥物化學

選擇題 (30)

複選題
1.具四級銨之鴉片拮抗劑，不會穿透血腦障壁而無中樞作用

複選題
2.抗癌藥，為 P-醣蛋白(P-glycoprotein)之受質，易出現抗藥性

複選題
3.醇脫氫酶抑制劑，可當作甲醇中毒時之解毒劑

複選題
4.在腸道中 (pH 6~7)易解離生成兩性離子(zwitter ion)，使口服吸收下降

複選題
5.為 mesalamine (口服進入直腸前被代謝去活化) 之前藥，主治 ulcerative colitis

複選題
6.天然生物鹼，結構中具有二個 chiral centers，其中以(1R, 2S)最具活性

複選題
7.結構類似 thiazide 類利尿劑，可引起鉀離子通道開啟之降壓劑

複選題
8.屬於 folic acid (葉酸) 的典型生物電子等排異構物(classical bioisosteres)

複選題
9.為抗結核藥 (INH)可受 N-Acetyl transferase (NATs)進行 N-乙醯化代謝

複選題
10.為單株抗體，可結合在人類上皮細胞受體(HER2)產生抗乳癌作用

1.下列有關解毒劑 deferoxamine 的敘述，何者錯誤？ (A)主要從 Streptomyces pilosus 分離出 (B)可以治療銅中毒(C)需以注射給藥 (D)結構中含有 triazole ring

2.下列何種雜環具較強的鹼性？(A)pyrrole (B)furan (C)piperidine (D)quinoline

3. 某一鹼性藥物於正常生理之pH值下，解離度為91%，試問其共軛酸(BH+ )之pKa值為約為多少？(A)6.4 (B)7.4 (C)8.4 (D)9.4

4.下列何種代謝酵素較不易出現基因多態性？(A)CYP2D6 (B)CYP3A4 (C) CYP2C9 (D)NAT(N-acetyl transferase)2

5.下列何者為前驅藥轉換為原型藥過程中，最常見參與反應的官能基團？ (A)ester(B)amide(C)carbamate(D)urea

6. LogP＝Σπ (fragments)，其中P代表分配係數，π 代表hydrophilic-lipophilic values。藥物分子每增加一個碳數，則π值約可增加多少？(A)0.5 (B)1.0 (C)1.5 (D)2.0

7.下列那一種藥物與 estradiol 間屬於非典型生物電子等排異構物？ (A)Soterenol (B)Ramelteon (C)trans-diethylstilbestrol (D)Diazoxide

8.下列何者不屬於 primary active transporters？(A)MDR(multidrug resistance)蛋白 (B)MRP(multidrug resistance-associate protein)(C)BCRP(breast cancer resistanace protein) (D)PEPT(peptide transporters)

9. 腎臟廓清藥物的方式不包括下列哪一項？ (A)腎絲球體過濾(B)腎小管代謝 (C)腎小管主動分泌 (D)腎小管再吸收

10.下列何種單株抗體是用來治療類風溼性關節炎(Rheumatoid arthritis)？ (A)adalimumab (B)bevacizumab (C)trastuzumab (D)rituximab

11.下列何者為 Warfarin 代謝成 7-hydroxywarfarin 的最主要酵素？ (A)CYP1A4 (B)CYP3A4 (C)CYP2C9 (D)CYP1A2

12.下列何種痛風治療藥之作用機制為增加尿酸降解？ (A)Allopurinol (B)Probenecid (C)Febuxostat (D)Pegloticase

13.先天性夜盲症之基因療法產品 voretigene neparvovec-rzyl，所使用之基因載體為何？ (A)clustered regularly interspaced short palindromic repeats（CRISPR） (B)viral vector (C)zinc finger nuclease（ZFN） (D)transcription activator-like effector nuclease（TALEN）

14. 在稀酸條件下，一旦蛋白質中含有哪種胺基酸，其胜肽鏈被水解的速率會提升 100 倍？ (A)glutamine(Gln) (B)asparagine(Asn) (C)aspartic acid(Asp) (D)methionine(Met)

15. 蛋白質中含有的哪種胺基酸較不易受氧化降解反應(Oxidative degradation reactions)？ (A)proline(Pro) (B)histidine (His) (C)tryptophan (Trp) (D)methionine(Met)

16.服用過量Acetaminophen造成之急性中毒，主要原因是出現哪種毒性代謝物質？ (A)acrolein (B)epoxide (C)aryl nitrenium ion (D)quinoimine

17.苯甲酸或芳香性雜環羧酸在低劑量時常會進行哪種結合代謝？ (A)醛糖酸 (B)磺酸 (C)甘胺酸 (D)乙醯

18.下列何者是Minoxidil開啟鉀離子通道的活性代謝物？ (A)minoxidil N-oxide (B)minoxidil N-O-sulfate (C)minoxidil N-O-glucuronide (D)minoxidil N-O-phosphate

19. 下列哪一種 CYP450 可當作揮發性全身麻醉劑(halothane)之主要代謝酵素？ (A)CYP2E1 (B)CYP3A4 (C)CYP2D6(D)CYP1A2

20.下列何基與 -CH₃ 間不屬於典型生物電子等排異構性？ (A)-NH₂ (B)-H (C)-OH (D)-CO

申論題 (15)

1. 6-Methoxy quinoline

2. 3-Aminoacridine

3.Penam-2-carboxylic acid

4. 5- Hydroxyindole

5. Methyl naphthoquinone-2-carboxylate

6. 2-Cyanocarbazole

7. Guanine

8. 1-Napthalene carboxyaldehyde

9. 10H-Phenothiazine-2-carboxamide

1. (1) oxidative deamination then (2) ketone reduction

2. (1) Glutathione (GSH)then (2) S-methylation

3. 1. CYP3A4/A5 then 2. CYP2D6(activation)

4. 1. Oxidation to lactam 2. Aromatic hydroxylation

5. 1. Reduction of ketone then 2. N-dealkylation

6. 1. Dehydrogenation to (E)- 2-ene 2. 3-Hydroxylation