13 治療痛風(gout)藥物二丙磺胺苯甲酸(probenecid)可與抗生素盤尼西林(penicillin)共同使用,
以促進抗生素的效果,並降低腎臟中毒(nephrotoxicity)的可能性。下列何者為其主要作用原理?
(A)可抑制腎臟對盤尼西林的過濾量
(B)可增加肝臟對盤尼西林的代謝
(C)可增加腎小管對盤尼西林的再吸收
(D)可抑制腎小管對盤尼西林的分泌
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統計: A(196), B(317), C(379), D(526), E(0) #2632050
統計: A(196), B(317), C(379), D(526), E(0) #2632050
詳解 (共 4 筆)
#4682548
有機陰離子-苯酸,與 penicillin 競爭載體蛋白,避免 penicillin 快速排出體外。
probenecid功能:
(1)增加尿酸排除
(2)抑制一些抗生素的腎小管分泌作用,進而減少其他藥物的「排除半衰期」、促進抗生素效果
(3)降低抗生素造成腎中毒的可能性
近曲小管上的有機陰離子運輸體(organic anion transporter, OAT)可將 penicillin 分泌到過濾液中。
參考資料:偉明-人體生理學 p.618
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#7374777
- 盤尼西林的排除機制:盤尼西林(青黴素)這類抗生素對於人體而言屬於外源性物質。為了快速排除這類潛在的毒素或藥物,腎臟的近曲小管細胞基底外側膜上具有多重專一性的「有機陰離子轉運蛋白(OATs)」。這些轉運蛋白會將盤尼西林從血液中主動運輸並分泌至小管的濾液中,導致其從血液中被清除的速率極快。
- 丙磺舒(Probenecid)的抑制作用:二丙磺胺苯甲酸(丙磺舒)原本是用於治療痛風的藥物,但它同時也會抑制近曲小管中的有機陰離子轉運蛋白(OATs)。當它與盤尼西林共同使用時,會阻斷 OATs 對盤尼西林的運輸,進而減少(抑制)盤尼西林分泌至腎小管的過程。
- 臨床效果:因為腎小管的分泌作用被抑制,盤尼西林從血液中被清除的速率隨之降低,這使得抗生素能在血液中維持較高濃度與較長的作用時間,大幅提升了療效。同時,減少藥物大量集中進入腎小管,也有助於降低對腎臟造成的毒性(腎毒性)。
- (A) 抑制腎臟對盤尼西林的過濾量:腎小球的「過濾」是基於血液靜水壓的物理性體積運輸,而丙磺舒影響的是需要載體蛋白協助的「分泌」過程,並非改變腎小球的過濾作用。
- (B) 增加肝臟對盤尼西林的代謝:丙磺舒提升盤尼西林療效的作用部位是在「腎臟近曲小管」,而非透過肝臟代謝來達成。
- (C) 增加腎小管對盤尼西林的再吸收:丙磺舒的機制是「減少分泌」,而不是促進再吸收。丙磺舒在治療痛風時的作用,反而是透過抑制尿酸轉運蛋白來「減少」尿酸的再吸收,藉此促進尿酸排泄。
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