26.下列何者是競爭型的交感神經α受體阻斷劑?
(A)Propranolol
(B)Atenolol
(C)Prazosin
(D)Phenoxybenzamine
統計: A(35), B(102), C(4817), D(1102), E(0) #537337
詳解 (共 10 筆)
α1 blockers
Prazosin, Doxazosin(Doxaben®), Terazosin : 治BPH+HTN(因為對血壓影響較大)
α1阻斷,反射性心搏過速、初劑量暈厥是常見副作用,要併用beta- blocker
Sidosin(Urief®), Tamsulosin(Harnalidge®) : 只用於治BPH(因為對血壓較沒影響)
回4F:
競爭性(Competitive)指的是可內生性物質競爭同一受質結合位。
最常見的例子是可逆性的抑制劑;當可逆性抑制劑存在的時候內生性受體或酵素的Km會變大但Vmax不改變。換言之,內生性受體會需要更高的濃度才能達到原本的效果(Km升高),但只要內生性物質的濃度夠高,終究會達到Vmax。(可以複習生化或藥動的Michaelis-Menten kinetics)
選擇性(Selectivity)指的是作用在特定受體上或對特定受體有偏好
兩個概念完全不同喔!
(A)Propranolol是非選擇性beta blocker,意思是他beta1, beta2都會抑制
(B)Atenolol是選擇性beta 1 blocker,意思是他偏好抑制beta1
(C)Prazocin是選擇性alpha 1 blocker,意思是他偏好抑制alpha 1
(D)Penoxybenzamine是非選擇性不可逆(屬於非競爭性的一種)alpha blocker,意思是他alpha 1, alpha 2都會抑制而且即使體內的內生性物質(例如Epinephrine或Norepinephrine)增加,仍無法達到原本的最大效果(因為Penoxybenzamine或與受體形成共價鍵,那些agonist怎麼跟他競爭呢?)
α1 blockers
Prazosin, Doxazosin(Doxaben®), Terazosin : 治BPH+HTN
Sidosin(Urief®), Tamsulosin(Harnalidge®) : 治BPH
α2 blockers
Yohimbine : 治陽萎
phenoxybenzamine α1 α2 blocker
prazoxin α1 blocker
atenolol B1 blocker
propranolol B1 B2 blocker
競爭性=選擇性??
Phenoxybenzamine:與其作用之標的(target)產生共價結合,為不可逆的α阻斷劑
| 診斷pheochromocytoma: Phentolamine | 治療pheochromocytoma: Phenoxtbenzamine |
3.下列何種藥物會與其作用之標的(target)產生共價結合?
(A)Phenoxybenzamine
(B)Phenylephrine
(C)Physostigmine
(D)Pilocarpine
α1- antagonist
> 共同結構:Quinazoline&Piperazine
> 適應症:良性攝護腺肥大BPH + 高血壓HTN
> 副作用:姿勢性低血壓
> 補充:可降膽固醇
| 藥物 | 結構 |
| Prazosin | Furan |
| Terazosin | Tetrahydrofuran |
| Doxazosin | Benzodioxine |
*非Quinazoline結構:【治BPH】Tamsulosin、Sidosin
| 分類 | 代表藥物 | 受體選擇性 | 作用機轉 | 特點 |
|---|---|---|---|---|
| 競爭型(Competitive antagonist) | α1, α2 都阻斷:Phentolamine(可逆)α1 選擇性:Prazosin, Terazosin, Doxazosin, Alfuzosin, Tamsulosin(α1A) | 視藥物而定 | 與去甲腎上腺素競爭 α 受體結合,可被提高 NE 濃度克服 | 可逆抑制,作用可透過增加激動劑濃度逆轉 |
| 非競爭型(Noncompetitive / Irreversible antagonist) | Phenoxybenzamine | α1 + α2 | 與受體共價結合,造成不可逆阻斷,需新生受體才能恢復 | 長效(約3–4天),無法被增加 NE 濃度逆轉 |