26.下列何者是競爭型的交感神經α受體阻斷劑?
(A)Propranolol
(B)Atenolol
(C)Prazosin
(D)Phenoxybenzamine

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統計: A(35), B(102), C(4817), D(1102), E(0) #537337

詳解 (共 10 筆)

#1022050
Phenoxybenzamine非選擇性,不可逆的α阻斷劑。【適應症】:嗜鉻細胞瘤
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#2325662

αblockers

  Prazosin, Doxazosin(Doxaben®), Terazosin : 治BPH+HTN(因為對血壓影響較大)

  α1阻斷,反射性心搏過速、初劑量暈厥是常見副作用,要併用beta- blocker

  Sidosin(Urief®), Tamsulosin(Harnalidge®) : 只用於治BPH(因為對血壓較沒影響)

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#3753210

回4F:

競爭性(Competitive)指的是可內生性物質競爭同一受質結合位。

 最常見的例子是可逆性的抑制劑;當可逆性抑制劑存在的時候內生性受體或酵素的Km會變大但Vmax不改變。換言之,內生性受體會需要更高的濃度才能達到原本的效果(Km升高),但只要內生性物質的濃度夠高,終究會達到Vmax。(可以複習生化或藥動的Michaelis-Menten kinetics)


選擇性(Selectivity)指的是作用在特定受體上或對特定受體有偏好

兩個概念完全不同喔!


(A)Propranolol是非選擇性beta blocker,意思是他beta1, beta2都會抑制

(B)Atenolol是選擇性beta 1 blocker,意思是他偏好抑制beta1

(C)Prazocin是選擇性alpha 1 blocker,意思是他偏好抑制alpha 1

(D)Penoxybenzamine是非選擇性不可逆(屬於非競爭性的一種)alpha blocker,意思是他alpha 1, alpha 2都會抑制而且即使體內的內生性物質(例如Epinephrine或Norepinephrine)增加,仍無法達到原本的最大效果(因為Penoxybenzamine或與受體形成共價鍵,那些agonist怎麼跟他競爭呢?)

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1
#1097531

α1 blockers

  Prazosin, Doxazosin(Doxaben®), Terazosin : BPH+HTN

  Sidosin(Urief®), Tamsulosin(Harnalidge®) : BPH

α2 blockers

  Yohimbine : 治陽萎

 

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#2571425

phenoxybenzamine α1 α2 blocker

prazoxin α1 blocker

atenolol B1 blocker

propranolol B1 B2 blocker

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#2390793

競爭性=選擇性??


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#3472492

Phenoxybenzamine其作用之標的(target)產生共價結合,為不可逆的α阻斷劑

診斷pheochromocytoma: Phentolamine治療pheochromocytoma: Phenoxtbenzamine

 

3.下列何種藥物會與其作用之標的(target)產生共價結合? 
(A)Phenoxybenzamine 
(B)Phenylephrine 
(C)Physostigmine 
(D)Pilocarpine 

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#5187720

α1- antagonist

共同結構:Quinazoline&Piperazine

5187720-6261eb99a52c7.jpg 

> 適應症:良性攝護腺肥大BPH + 高血壓HTN

> 副作用:姿勢性低血壓

> 補充:可降膽固醇

藥物結構
PrazosinFuran
TerazosinTetrahydrofuran
DoxazosinBenzodioxine


*非Quinazoline結構:【治BPH】Tamsulosin、Sidosin

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#5748543
α - 腎上腺拮抗藥prazosin阻斷...
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#6600994
分類 代表藥物 受體選擇性 作用機轉 特點
競爭型(Competitive antagonist) α1, α2 都阻斷:Phentolamine(可逆)α1 選擇性:Prazosin, Terazosin, Doxazosin, Alfuzosin, Tamsulosin(α1A) 視藥物而定 與去甲腎上腺素競爭 α 受體結合,可被提高 NE 濃度克服 可逆抑制,作用可透過增加激動劑濃度逆轉
非競爭型(Noncompetitive / Irreversible antagonist) Phenoxybenzamine α1 + α2 與受體共價結合,造成不可逆阻斷,需新生受體才能恢復 長效(約3–4天),無法被增加 NE 濃度逆轉
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私人筆記 (共 3 筆)

私人筆記#1156084
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(D)為非競爭型
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私人筆記#6496559
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私人筆記#6084819
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選項解析!   (A) Proprano...
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