44. 下列何種抗組織胺藥物最無鎮靜的副作用？
(A) Diphenhydramine
(B) Loratadine
(C) Promethazine
(D) Tripelennamine

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統計： A(3), B(21), C(1), D(1), E(0) #510119

詳解 (共 2 筆)

#766177
第二代抗組織胺 H1 受器的拮抗劑，即所謂''無鎮靜作用''的抗組織胺劑，有著如第一代抗組織胺般高效力的 H1 受器拮抗作用及抗過敏性，且副作用較第一代抗組織胺少，其經核准上市的如前言中所述有九項。這類藥品在 CNS 副作用上有較佳的 risk-benefit ratio，但實際上這些產品並非完全''無鎮靜作用''，也並無任何一個是完全沒有 CNS 活性。 

1.CNS Adverse effect 
第一代抗組織胺大部分的副作用如：鎮靜、想睡、疲倦、行為障礙及嗜睡，而第二 代 抗 組 織 胺 因 其 厭 脂 性 (lipophobic) 及 高 蛋 白 質 結 合 率 ， 使 得 它 通 過BBB(blood-brain barrier)的機率較低，但並不是就完全無鎮靜作用。另外因其較大親
合力及具周邊 H1 receptor 選擇性的關係，亦可用來解釋第二代抗組織胺為什麼可以
避開中樞的作用。 
 對於有過敏症且有行為障礙的病人，是否因其本身疾病的關係，或是因服用抗過敏的藥物造成行為障礙，是個重要考量。 
 一般來說，使用大部分第二代抗組織胺時，日常生活(包括開車)均不會受影響。
但有些成分在高劑量下，也會造成生活上的不便，如 acrivastine、azelastine、cetirizine。


說明： 
＊Astemizole (Hismanal®)在推薦劑量下，每天 10mg，Astemizole 鎮靜效果並沒有比安慰劑的大，與含酒精性飲料併用亦沒有加成作用。 
＊Cetirizine(Zyrtec ®)僅有少數的報告指出，有輕微的鎮靜效果及駕駛障礙。但在高劑量下就會導致 鎮靜 。與含酒精性 飲料 併用可能會有 加成 作用。若同時 使用Theophylline>400mg 時，會導致 Zyrtec 的清除率輕微下降，使得 Zyrtec 的血中濃度上升，造成嗜睡、疲勞、及口乾的現象產生，所以併用時需多加注意。而 Zyrtec 的鎮靜效果再第二代抗組織胺中，較 Loratadine、Fexofenadine、Mizolastine 大，但比Ketotifen 及其他第一代抗組織胺小。 
＊Loratadine(Clarityne®)單獨使用 10mg、20mg，或連續每天使用 10mg 數天，不會有明顯的鎮靜效果，甚至服用高劑量後，在 EE(Electroencephalogram)上亦沒有變化。
與含酒精性飲料併用亦沒有加成作用。每天兩次 10mg，連續數天時可能會有行為障礙的情況產生。 
＊Terfenadine (Teldane®)每天服用 60mg 兩次並不會產生鎮靜的效果，即使每天服用120mg 兩次也不會產生明顯的行為障礙。 

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#783415
Loratadine (INN) is a second-generation(第二代) H1 histamine antagonist drug used to treat allergies. 
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