阿摩線上測驗
59.Methyldopa須活化為下列何種化合物，才具有降壓之作用？
(A)1R,2R-α-methylnorepinephrine
(B)1S,2S-α-methylnorepinephrine
(C)1R,2S-α-methylnorepinephrine
(D)1S,2R-α-methylnorepinephrine
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統計： A(434), B(324), C(5430), D(1014), E(0) #1632265
統計： A(434), B(324), C(5430), D(1014), E(0) #1632265
詳解 (共 6 筆)
招弟
#2377293
46.Methyldopa可經由aromatic L-amino acid decarboxylase與dopamine β-hydroxylase轉換成下列何種活性物？
(A)α-Methylepinephrine
(B)β-Methylepinephrine
(C)α-Methylnorepinephrine
(D)β-Methylnorepinephrine
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斌颯吃冰沙
#3756745
媽咪(Me)收到RoSe
22
2
考運爆表！
#5911256
小整理
交感：tyrosine→(羥基化)→dopa→(脫羧)→dopamine→(羥基化)→NE→(N-甲基化)→Epi
副交感：serine→(脫羧)→ethanolamine→(N-甲基化)→choline→(乙醯化)→ACh 雪莉喝酒call車 託阿姨付錢
安眠藥：tryptophan→(羥基化)→5-HTP→(脫羧)→5-HT→(乙醯化)→N-acetyl-5-HT→(O-甲基化)→melatonin try哭p哭 no哭！沒人同情你 搶多益
| α-methyldopa | clonidine | Moxonidine | Guanfacine | |
| 心跳變慢效果 | 小 | 大 | ||
| 藥效 | 慢 | 快(pKa8，多非離子態) | ||
| 降壓作用 | α2 agonist； 經decarboxylation成dopamine再Hydroxylation成（1R,2S）α-methylnorepinephrine來活化α2抑制NE釋放產生降壓，且可取代NE而形成false transmitter(假的傳遞物) |
α2 agonist；擬交感神經作用劑（sympathomimetics）； 一開始作用於周邊α2B受體產生血管收縮而升血壓，隨後才進入BBB作用於中樞α2A受體產生血管擴張→降血壓 ·結構：2-aminoimidazoline |
α2 agonist；但是對imidazole受體結合較高而對α2受體結合較低 | α2 agonist；降壓作用受Imipramine抑制、會使心跳減慢，減少心輸出量 |
| 運輸 | 主動運輸至CNS | 被動擴散至CNS(較快) | ||
| 副作用 | 1. 椎體外神經系統異常（因中樞dopamine影響） 2.Coombs test陽性引發溶血性貧血（長期投予抗體產生） 3.惡化帕金森 4. 男性女乳症 5. 加重憂鬱症 |
1.心跳變慢、口乾、便秘、鎮靜、嗜睡(中樞抑制) 2. 加強酒精、barbiturate麻醉性止痛劑和其他憂鬱劑的CNS抑制作用（加重憂鬱） |
較少鎮靜嗜睡的SE | |
| 適合 | 1.孕婦高血壓首選藥 2.降低腎血管阻力（合併腎功能不良高血壓） |
1.併有腎功能不良、糖尿病、氣喘pt 2.高血壓、青光眼、ADHD、酒精鴉片戒斷 |
||
| 結構： | 2-aminoimidazoline | 2-aminoimidazoline | guanidine (開環之imidazoline)，但會活化Imidazoline receptor | |
| 代謝 | aromatic hydroxylation，即4-OH，無活性且不過BBB | aromatic hydroxylation，即4-OH，無活性且不過BBB | ||
| 產生withdrawal hypertensive crisis(高血壓危象)的原因為？致效劑用久了容易下調節，因而降低alpha2 -adrenoceptor表現量 |
#不能單獨用在高血壓：α-blocker（-zosin）
#孕婦高血壓：Methyldopa、Nifedipine、labetalol、Hydralazine 美wife拉讚
#急性高血壓：Nitroprusside、Fenoldopam、Nicardipine、labetalol、Hydralazine、Diazoxide 普魯士為多巴胺car拉讚送diamond
| Diuretics | Chlorothiazide：勃起困難、↓葡萄糖耐受能力、低血鎂高血糖 Hydrochlorothiazide：較少直立性低血壓SE；可單獨做第一線降壓 |
| CCB | 牙齦增生：Phenytoin、Nifedipine、Cyclosporine Verapamil、Dilitazem：避免合用βblocker，有信徒徐緩&增加房室阻斷風險 |
| β-blocker、ACEI、ARB、CCB | |
| Labetalol | α、β-blocker,以靜脈注射或輸注方式來處理急性高血壓。 |
| Fenoldopam | 周邊D1 agonist，降低血壓時會維持或增加腎臟血流,它能安全地使用在任何急性高血壓的情況,特別是 Pt 有腎臟功能不足時特別有好處。×青光眼 Pt。 |
| Hydralazine | 直接血管擴張劑（動脈與小動脈）；孕婦高血壓 ·β-blocker(Ex.Propranolol)併用：平衡反射性心跳過速; ·利尿劑併用：減少 Na+滯留。 ·SE：末梢神經炎(Vit B6 治療)、頭痛、噁心、心律不整、誘發心絞痛,高劑量時會有類紅斑性狼瘡(Lupus-like syndrome)【Hydralazine、Procainamide、Propylthiouracil(PTU)】 |
| Nitroprusside | 直接血管擴張劑（釋出 NO 活化 GC 增加血管平滑肌細胞 cGMP 來達到小動脈及靜脈擴張）；高血壓急症首選藥 存放要避光,靜脈注射時要包起來。 過量會引起 Thiocyanate 中毒、代謝性酸中毒、心律不整、Cyanide 中毒（解毒：Sodium thiosulfate、Hydroxocobalamin） |
| Minoxidil | 活化 K+離子通道,增加 K+通透性使得血管擴張（擴張小動脈）；生髮治禿頭 ·SE：反射性心跳過速嚴重：利尿劑和 β-blocker 預防 Na+與水滯留,導致體液容積過剩、水腫與鬱血性心衰竭。 |
| Diazoxide | 活化 K+離子通道,增加 K+通透性使得血管擴張 抑制體內 insulin 分泌的作用,所以糖尿病 Pt 禁用→治insullinoma造成的低血糖 易引起鹽分和水分在體內堆積，和thiazide利尿劑相似但無利尿功能 √胰臟癌的高血壓 |
| Aliskiren | Direct Renin Inhibitor (DRI),藉由直接抑制腎素(renin)進而降低血中腎素活性(plasma renin activity; PRA),並抑制 angiotensinogen 轉變成 angiotensin I,達到降血壓作用。 ACEIs & ARBs ： 上升PRA , Aliskiren ：減少 PRA、angiotensin I、angiotensin II。 腹瀉、頭痛及鼻咽炎，×懷孕婦女 |
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Celeste
#5635067
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