63.下列NSAIDs何者係以光學活性異構物上市?
(A)Suprofen
(B)Indomethacin
(C)Naproxen
(D)Mefenamic acid
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統計: A(412), B(813), C(2886), D(539), E(0) #624468
統計: A(412), B(813), C(2886), D(539), E(0) #624468
詳解 (共 7 筆)
#1387308
(A)Suprofen 是arylpropionic acid衍生物,S(+)作用最強,但以 (±)消旋上市
(C)Naproxen 是arylpropionic acid衍生物,S-(+)enantiomer 上市
(B)Indomethacin 是heteroarylacetic acid衍生物→ 不具光學活性
(D)Mefenamic acid 是 N-arylanthranilic acid衍生物→ 不具光學活性
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#2788946
更正二樓
(A)Suprofen → S(+)作用最強,但以 (±)消旋上市
(B)Indomethacin → S(+)作用最強,但以 (±)消旋上市
(C)Naproxen → S-(+) 上市
(D)Mefenamic acid → 不具光學活性
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#3750279
那天Na~失真S(+)
死在S 門裡Indo 消失了(消旋)
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#6820671
NSAIDs 光學活性對照表
| 藥物類別 | 代表藥物 | 是否具手性中心 | 是否以光學異構物上市 | 說明 |
|---|---|---|---|---|
| Arylpropionic acid (Profens) | Ibuprofen | 有 | 否(常見為外消旋體) | S-型活性較高,但臨床用 racemate;亦有 dexibuprofen 開發 |
| Naproxen | 有 | 是(僅 S-(+)-naproxen) | R-(-) 型具肝毒性,因此臨床只使用 S 型 | |
| Ketoprofen | 有 | 否 | 市售為 racemate,活性差異有限 | |
| Flurbiprofen | 有 | 否 | 活性差異不大,臨床用 racemate | |
| Suprofen | 有 | 否(已退市) | 曾以 racemate 上市,因腎毒性下市 | |
| Fenamates (Anthranilic acid derivatives) | Mefenamic acid | 無 | 否 | 結構中無手性中心 |
| Indoleacetic acid derivatives | Indomethacin | 無 | 否 | 結構中無手性中心 |
| Oxicam 類 | Piroxicam, Meloxicam | 無 | 否 | 平面結構,無手性 |
| Salicylates | Aspirin | 無 | 否 | 無手性中心 |
| Acetic acid derivatives (非 indole 類) | Diclofenac | 無 | 否 | 無手性中心 |
| COX-2 選擇性抑制劑 | Celecoxib, Etoricoxib | 無 | 否 | 無手性中心 |
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