7.下列何者不是肝臟對藥物的接合反應(conjugation)?
(A)葡萄醛酸(glucuronic acid)接合反應
(B)硫酸根(sulfate)接合反應
(C)麩胱甘肽(glutathione)接合反應
(D)氧(oxygen)接合反應
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統計: A(62), B(358), C(242), D(2491), E(0) #2180901
統計: A(62), B(358), C(242), D(2491), E(0) #2180901
詳解 (共 5 筆)
#6498480
肝臟藥物代謝整理(Phase I + Phase II)
Phase I(第一期代謝)
- 又稱「功能化反應(functionalization reactions)」
- 目的:引入或暴露極性官能基(如 OH、NH₂、COOH)
- 使藥物變得較活潑/準備接合
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主要反應 |
備註 |
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氧化(Oxidation) |
最常見,主要由 CYP450 催化 |
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還原(Reduction) |
常見於無氧環境中進行 |
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水解(Hydrolysis) |
酯酶、醯胺酶參與(可分解酯類或醯胺類藥物) |
Phase I 常由 CYP450 參與
Phase I、II 並無固定順序,視藥物特性而定
Phase II(第二期代謝)
- 又稱「接合反應(conjugation reactions)」
- 目的:大幅提升水溶性,利於腎臟或膽汁排除
- 很多藥物最後都是經腎臟排出
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接合類型 |
特色 |
缺乏物種 |
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葡萄糖醛酸化(Glucuronidation) |
最常見 重要 |
貓缺乏 UDP-glucuronyltransferase(考) |
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硫酸鹽化(Sulfation) |
以PAPS為供體 |
豬缺乏此代謝能力較低 |
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乙醯化(Acetylation) |
由N-acetyltransferase進行 |
狗缺乏此反應 |
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穀胱甘肽接合(Glutathione conjugation) |
解毒重要路徑(保護肝細胞) |
一般動物皆具備 |
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胺基酸接合(Glycine, Glutamine) |
把藥物與胺基酸結合 |
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甲基化(Methylation) |
改變活性,不一定增加水溶性 |
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