7.下列何藥品的代謝產物不具有活性?
(A)phenylbutazone→oxyphenbutazone
(B)aspirin→salicylic acid
(C)diazepam→N-desmethyldiazepam
(D)procaine→p-aminobenzoic acid

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統計： A(315), B(211), C(628), D(1105), E(0) #2405563

詳解 (共 6 筆)

#4182937
Procaine為麻醉劑，可以作為局部或...
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#4908260
下列藥品之代謝產物，何者不具有活性？(A...
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#5886651
這一題可以一起看，被代謝出來的p-ami...
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#6082542
補充兩個未來可能的選項

Barbiturates 類的藥物代謝產物為 無活性的 Parahydroxphenyl 

綠皮書 p.102
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Alprazolam 可治療狗雷雨畏懼症，肝臟代謝後產生 alpha-hydroxy-alprazolam 與 benzophenone，後者不具有代謝活性
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綠皮書 p.120
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#6457076

(D) Procaine

  • 因發現 Cocaine 具成癮性、屬於毒品，由 cocaine 合成而來的新藥
  • 脂溶性不佳，表面塗抹效果不好，常用 infiltration 和 nerve block
  • 短效型（ester），易被組織中 cholinesterase 水解，可加 epinephrine 來延長藥效
  • 無刺激性
  • 水解後的無活性代謝產物PABA（para-aminobenzoid acid）為細菌合成葉酸的材料

磺胺類抗菌劑（Sulfonamides） 是 PABA 的結構類似物，透過競爭性抑制二氫蝶酸合成酶（dihydropteroate synthase），來抑制細菌葉酸合成。若體內 PABA 濃度升高，則會與磺胺類競爭酶的結合位，導致磺胺藥物抗菌效果下降。

故Procaine和磺胺類抗菌劑（Sulfonamides）不可併用

 

(B) Aspirin（acetylsalicylic acid）

  • 主要用於控制犬貓的退化性骨關節炎 （osteoarthritis）
  • 具止痛的功效
    代謝速率較慢，狗：10mg/kg perl2hr；貓：10mg/kg per 48hr（因為貓代謝能力較差）Aspirin 為 salicylate（水楊酸）類藥物，貓難以用 glucuronide conjugation 代謝，因此容易累積於體內造成毒性。
  • 在犬貓治療腸絞痛 colic 方面無效
  • 輔助敗血性休克、或內毒性的休克的處理（因為有全身性的發炎）。
  • Aspirin（acetylsalicylic acid）經代謝後產生的代謝物 salicylic acid 是有藥理活性的
  • Aspirin 是prodrug，其抗炎、止痛主要由 salicylic acid 負責。但 抗血小板抑制作用是由 aspirin 本身（acetylation）造成的不可逆抑制，salicylic acid 無此功能。
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#6524120

38.下列抗痙攣劑何者不會有活性代謝物的產生，最適合使用於肝功能低下犬隻？

(A) lorazepam

(B) diazepam

(C) primidone

(D) phenytoin

 

獸醫藥理學 - 113年 - 113 專技高考_獸醫師：獸醫藥理學#121671

 

答案：A

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私人筆記 (共 1 筆)

私人筆記#5237774
未解鎖
1. Prodrug經代謝後，活性上升：...
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