77 某藥主要經由 CYP2C19 代謝，其口服之 bioavailability（F）平均約為 20%，則下列敘述何者正確？
(A) Poor metabolizers 與 extensive metabolizers 的 AUC 相近
(B) Poor metabolizers 與 extensive metabolizers 的半衰期相近
(C)與 diclofenac 併服需注意其代謝上之作用關係
(D)與 omeprazole 併服並不會造成代謝上之作用關係

1-Ｆ＝ＥＲ

ＥＲ＝0.8（高肝抽提）

只跟肝血流有關

與蛋白未結合分率和Poor metabolizers 或 extensive metabolizers無關

應該是這樣吧

75 某藥主要經由 CYP2D6 代謝，其口服之 bioavailability（F）平均約為 20%，則下列敘述何者正確？  

(A)降低肝血流對 AUC 值影響不大  (B)增加肝血流則降低其 AUC 值  (C)降低肝血流對半衰期影響不大  (D)與 erythromycin 併服時需注意代謝上之作用關係  編輯私有筆記及自訂標籤 專技 - 藥劑學(包括生物藥劑學)- 99 年 - 099-2-藥師-藥劑學(包括生物藥劑學)#9977
答案：A

可以和這一題做比較

我自己的想法是
首先，Cl=Q*ER=Q* [ f_u*Cl_int/( Q+f_u*Cl_int) ]
因為抽提率高，清除率看肝血流（ER那一項自己約分掉，f_u*Cl_int>>Q）
→半衰期受肝血流影響

接著，ER=f_u*Cl_int/( Q+f_u*Cl_int)
ER高，代表ER主要受酵素活性和未結合率(這題看不出來)影響
1-ER等於F，F又和AUC直接相關
→AUC受酵素活性影響

AUC用FDose/Cl來看的話
我在想可能是因為F和Cl相比
酵素活性對生體可用率造成的影響應該比肝血流可以改變的幅度還要來的大

2C9: S-warfarin, ARB(lorsartan), NSAIDs(diclofenac, ibuprofen), Phenytoin

2C19: PPI(omeprazole), S-mephenytoin, propranolol

總結樓上：口服時(不論是高抽提還是低抽提)AUC跟Cl_int有關，跟Q無關

(想看推導的建議解鎖去看~他寫的很詳細)

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99-2

75 某藥主要經由 CYP2D6 代謝，其口服之 bioavailability（F）平均約為 20%，則下列敘述何者正確？ (A)降低肝血流對 AUC 值影響不大 (B)增加肝血流則降低其 AUC 值 (C)降低肝血流對半衰期影響不大 (D)與 erythromycin 併服時需注意代謝上之作用關係

答案A

99-1

79 某藥主要經由 CYP2C9 代謝，其口服之 bioavailability（F）平均約為 25%，如果改以靜脈注射給藥，則下列敘述何者正確？
(A)併用 CYP2C9 抑制劑時會增加其 AUC
(B)併用 CYP2C9 抑制劑時其 AUC 變化不大
(C) CYP2C9 並不具基因多型性，所以並不會有 poor metabolizers 與 extensive metabolizers 之區別
(D)此藥物與 grapefruit juice 併服會明顯改變其 AUC

答案B

出題老師的想法應該是認為改成IV後不會有首度代謝了，所以AUC不受抑制劑影響

(C)CYP2C9有基因多型性喔

像亞洲人常見帶有VKORC1 AA基因型(poor metabolizer)、容易導致Warfarin代謝降低，所以起始劑量通常比較低

求高手解答B選項

請問B如何解釋?