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99年 - 99 高等考試_三級_藥事：藥理學與藥物化學#14937

科目：公職 - 藥理學與藥物化學 | 年份：99年 | 選擇題數：0 | 申論題數：11

試卷資訊

所屬科目：公職 - 藥理學與藥物化學

選擇題 (0)

申論題 (11)

試述erlotinib和imatinib治療癌症之機轉。erlotinib臨床上可治療那一種癌症？作用標的分子為何？imatinib臨床上可治療那種癌症？作用標的分子為何？（10分）
試述與神經傳遞物血清素（serotonin）相關的問題：（每小題2分，共8分） (一)起始前驅物（initial precursor） (二)主要酵素（rate limiting enzyme for synthesis） (三)儲存轉運子（transporter for storage） (四)不活化機制（mechanism of inactivation）
試述下列藥物之作用機轉和目前臨床用途：（每小題3分，共15分） (一)Vincristine (二)Fluoxetine (三)Losartan (四)Bromocriptine (五)Pioglitazone
說明下列有關sirolimus之問題？（每小題3分，共9分） (一)分子標的物（molecular target） (二)細胞標的（cellular target） (三)藥理作用（pharmacological effect）
回答下列有關ketamine之問題：（每小題2分，共8分） (一)作用機制 (二)臨床用途 (三)Therapeutic consideration (四)注意事項
下圖為歐盟於2007年核准通過之烷化劑（alkylating agent）trabectedin（ET-743）之結構，其作用模式為烷化guanine上N2的位置，請指出ET-743可能與guanine形成鍵結之位置與作用模式。（6分）
Diethylstilbestrol（DES）之結構式如下，為臨床上使用之非類固醇雌激素。請敘述DES作用於雌激素受體之活性部位與條件。（6分）
乳癌婦女常會檢測其ER與HER的表現，如ER表現為陽性可投予雌激素拮抗劑。常用雌激素拮抗劑tamoxifen之結構式如下，在體內會形成羥化活性物，試畫出其結構式，並指出影響tamoxifen拮抗作用之位置。（6分）
嗎啡（morphine）之結構式如下，假設有一研究學者欲以原型morphine進行下列五項結構修飾：
(四)將C6的羥基形成酮基及7,8位的雙鍵還原得到化合物C，試問其名稱及作用為何？（2分）
(五)將D環上的三級胺去甲基形成二級胺，試問其活性改變為何？（2分）
(一)青黴素（benzylpenicillin）在酸性下相當不安定致使口服效果不佳，經結構修飾後，如penicillin V（Phenoxymethylpenicillin）、ampicillin 等藥物，對酸性則具較佳的安定性，試說明其修飾策略。（6分） (二)Benzodiazepines（BZD）類藥物廣泛用於焦慮症、癲癇、安眠等用途上，其藥物作用時間長短與其結構式羥化有關。diazepam結構式如下，試問如何羥化diazepam可得短效型BZD，並畫出三個該類型藥物之結構式。（6分）
(一)降血脂藥物Atorvastatin（Lipitor）是全球暢銷藥，在藥物開發上，可針對欲阻斷路徑的中間物，設計擬似物作為抑制劑，如statin類藥物即是將其活性基團設計成雷同mevalomic acid來抑制HMG-CoA reductase。下圖為Atorvastatin之結構式，試畫出決定此藥物活性作用部分為何？（5分）