10.有關tiotropium bromide的敘述,下列何者錯誤?
(A)屬於長效型anticholinergic藥品
(B)比ipratropium對nicotinic receptor的阻斷作用更具有選擇性
(C)與人類肺組織結合強度是ipratropium的10倍
(D)為四級銨結構,口服吸收少,一般以吸入途徑給藥
統計: A(446), B(3331), C(689), D(678), E(0) #1742739
詳解 (共 6 筆)
Ipratropium為短效型anticholinergics,用於asthma;Tiotropium為長效型anticholinergics,用於COPD
乙醯膽鹼的接受體可分為兩大類,分別是菸鹼受體(nicotinic receptor)和毒蕈鹼(muscarinic receptor)。由於呼吸道的肌肉屬於平滑肌,所以治療呼吸道疾病的藥物以選擇性拮抗毒蕈鹼受體為主。
Tiotropium:阻M1、M3,長效
Ipratropium:阻M3,短效
Tiotropium:
~為四級銨 (N-quaternary) ,當吸入時,可局部選擇性作用於支氣管,在產生有效治療濃度時也不會產生全身性抗膽鹼作用
~長效、專一性的抗毒蕈劑 (antimuscarinic agent)
~對於各種毒蕈性接受體 (muscarinic receptor, M1~M5) 有相似的親和力
~競爭性 (competitive) 、可逆性 (reversible) 拮抗氣管平滑肌上的M3接受體,會使氣管放鬆
->Duration長達24小時以上,長效作用可能是因為tiotropium與M3接受體的分離速度很慢(其分離半衰期很明顯地長於ipratropium)
->與接受體作用強且分離速度慢,所以在臨床上治療慢性阻塞性肺疾 (COPD) 之患者有顯著且長效的支氣管擴張作用
~適應症:
-慢性阻塞性肺疾(包括慢性支氣管炎及肺氣腫)之維持治療。
-適用於已接受吸入性皮質類固醇合併其他控制型藥物仍未控制症狀之6歲及以上的嚴重持續性氣喘病人,作為維持性支氣管擴張劑附加治療。
參考資料:https://www.ktgh.com.tw/Medicament_tbDrug_Look.asp?CatID=65&ModuleType=Y&NewsID=1397