2.關於部分致效劑(partial agonists)之敘述,下列何者正確?
(A)和完全致效劑(full agonists)相比,部分致效劑即使完全占有受體也只能有較低的反應
(B)引起的劑量反應曲線和完全致效劑相同
(C)部分致效劑無法產生最大反應之因是其受體之親和力較低
(D)部分致效劑不能被拮抗劑所對抗
答案:登入後查看
統計: A(7146), B(198), C(1406), D(162), E(0) #1153458
統計: A(7146), B(198), C(1406), D(162), E(0) #1153458
詳解 (共 7 筆)
#1405365
部分致效劑的定義:部分致效劑只佔據一部分受體,在任何濃度都不能產生最大的藥理反應,部分致效劑有拮抗作用和致效作用,而致效劑在低濃度可以產生較高的反應,隨著濃度提升可以產生最大藥理反應
234
4
#2299288
☆受器結合位置影響反應活性
|
藥物(Lignd) |
接受器 (活性位置) |
接受器 (非活性位置) |
反應 (本質活性) |
|
致效劑( Full agonist) |
++++ |
0 |
++++ |
|
部分致效劑(Partial agonist) |
+++ |
+ |
++ |
|
競爭性拮抗劑(Competitive antagonist) |
++ |
++ |
0 |
|
負向性拮抗劑(Inverse agonist) |
0 |
++++ |
- |
[補充]
Partial agonist:Pindolol
Competitive antagonist:Famotidine , Losartan , Metoprolol , Risperidone , Phentolamine
不可逆性拮抗劑:Phenoxybenzamine , Diisopropylfluorophosphate(DFP)
異位致效劑:Benzodiazepines , Barbiturates
異位拮抗劑:Picrotoxin , Pentylenetetrazole
※備位接受器(Spare recetors):只佔據少數比率之受體即可產生最大之生物反應
from黃阿才の藥理課本
200
2
#4114812
(C)部分致效劑無法發生最大反應之因是其對受體之active site不完全作用
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1
#4156761

5
1
#5856010
2.下列何者是partial agonist的性質?
(A) 藥理作用會受antagonist拮抗
(B) 作用位置是在受體的allosteric site
(C) 不具有intrinsic activity
(D) 增加濃度可以達到full agonist的作用
ㅤㅤ
答案:A
統計:A(302), B(99), C(22), D(25), E(0) #3065247
難度:簡單
5 下列有關Partial agonist 之敘述,何者錯誤
(A)可對receptor 產生立體結構之改變而產生
(B)其作用強度小於full agonist
(C)它可部分拮抗full agonist 之作用
(D) 它可完全拮抗full agonist 作用
答案:D
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