31 下列藥物中,何者為前驅藥物(prodrug)需要體內酵素代謝才會產生活性,但有些人可能因其代謝酵素活性較低,而使得該藥物之藥效減弱?
(A) phenobarbital
(B) clopidogrel
(C) rifampin
(D) celecoxib
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統計: A(32), B(60), C(53), D(22), E(0) #3671567
統計: A(32), B(60), C(53), D(22), E(0) #3671567
詳解 (共 4 筆)
#7316828
正確答案是 (B) clopidogrel
原因說明
前驅藥物(prodrug) 是指藥物本身沒有或只有很弱的活性,
需要在體內經過酵素代謝後才轉變為具有藥效的活性型態。
(B) Clopidogrel
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Clopidogrel 是典型的 prodrug
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需要經由肝臟 CYP450 酵素(尤其是 CYP2C19) 代謝後才會轉變成 活性抗血小板代謝物
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如果患者 CYP2C19 活性較低(如基因多型性)
→ 代謝不足
→ 抗血小板效果減弱
→ 可能增加 血栓風險
這也是臨床上常見的 clopidogrel resistance(氯吡格雷抗藥性)。
其他選項(A) Phenobarbital
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巴比妥類抗癲癇藥
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本身即為活性藥物,不是 prodrug
(C) Rifampin
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抗結核藥
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直接具有活性,並非前驅藥
(D) Celecoxib
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COX-2 抑制劑(NSAID)
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本身就是活性藥物
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