33.有關潰瘍性結腸炎(ulcerative colitis)的治療,下列敘述何者錯誤?
(A)口服mesalamine(5-ASA)容易在小腸被吸收,病灶在結腸(colon)時,應選擇依酸鹼 值至結腸釋放的劑型
(B)mesalamine肛門栓劑可局部治療在直腸(rectum)的病灶
(C)mesalamine有每日服用一次的劑型,可改善服藥順從性,避免疾病復發
(D)sulfasalazine是sulfapyridine與mesalamine結合的藥品,目的是減少mesalamine的副作用

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統計: A(349), B(204), C(139), D(4572), E(0) #1152162

詳解 (共 8 筆)

#1289590

(D)sulfasalazine是sulfapyridine與mesalamine結合的藥品,作為mesalamine的prodrug,目的是減少mesalamine在腸胃道前端的吸收,使結腸中藥量增加

 
Sulfasalazine中mesalamine提供主要藥效,而大多的副作用來自sulfapyridine
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sulfapyridine可殺菌,但副作用:骨髓抑制

 

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發炎性腸道疾病(IBD, inflamm...
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D. Prodrug 設計目的是增加mesalamine的作用


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#4109262

Sulfasalazine小整理

(1)被使用來治療潰瘍性結腸炎(Ucerative Colitis)以及類風濕性關節炎(Rheumatoid arthritis)。

(2)主要是因為結構經結腸內細菌水解後會產生5-Aminosalicylic acid以及sulfapyridine 

  1. 5-Aminosalicylic acid,結購和Aspirin以及Acetaminophen類似,一樣具有抗發炎的功效,與抑制環氧化酶(Cyclooxygenase)有關。
  2. Sulfapyridine為一種磺胺類似物,和抗菌效果較為有關,可誤導細菌攝入,使其葉酸無法合成,葉酸無法合成便不能合成組成DNA的鹼基(Thymidine,胸線嘧啶),可導致細菌無法複製DNA。

(3)常見的有紅疹、發燒、肝毒性。

(4)較罕見但嚴重度高的則有骨髓抑制、血小板減少、胰臟炎、肺炎、間質性腎炎、肝炎。

(5)Sulfasalazine分子結構內之sulfapyridine 被認為與sulfasalazine的大部份毒性有關

  1. 口服投與mesalamine可用來取代 sulfasalazine,這是因為有高達90%的病患因此而大大降低藥物不良反應的發生頻次,對於藥物的耐受性於焉明顯改善許多。
  2. 不過約有25%的病患於口服olsalazine 後有水瀉(watery diarrhea)的情形。  
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Sulfasalazine 經腸內菌分解...
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