58.在benzothiadiazine類利尿劑之結構中，那個位置上若有親脂基的取代，會使活性增強？
(A)2
(B)3
(C)4
(D)5

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統計： A(1429), B(3863), C(835), D(379), E(0) #882925

詳解 (共 10 筆)

#2588507

SAR of Thiazides

C2氮原子: 低級烷取代(例: CH3)//活性增加

C3: *可決定活性強度和作用長度*。有接親脂性基團//活性及作用長度增加

C3-4: 雙鍵飽和//活性增加

C6: 拉電子基取代//活性增加

C7: 磺胺基，為利尿活性必須!


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#1195649
59 是一種利尿劑，下列有關本結構的敘述...

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#3132620

統整上述所述加上補充如下(請輔以最佳解圖片)

Benzothiadiazine SAR


C2
Pka下降易形成鈉鹽
C3+脂溶性基團作用增加，藥效長
C3-C4飽和鍵作用增加
C6+拉電子基團(eg.Cl,CF3)作用增加
C7去除sulfonamide會導致只降壓不利尿，如：diazoxide

Sulfonamide是利尿必要基團

S1酸性>S7


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#1596129
Benzothiadiazine：C2接...
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#1194860


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#3156454

diuretics-7-728.jpg?cb=1270607162#s-728,546

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#2919393

輔以最佳解的圖片，Ｓ為第１位，並逆時針依序為第２.３.４…位

在第3位接親脂性基團可以使作用增加、藥效長

在第3.4位以H飽和，可以使作用增加

在第2位若pKa值較低，則易形成鈉鹽


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#1429063
N2-H的pka=6.7
C7sulfonamide 的pka=9.5
所以第2位的N酸性較大

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#2325715
Benzothiadiazine：C6以...
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#1386683
benzothiazide中：trichloromethiazide, polythiazide 強效   （三多

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私人筆記 (共 1 筆)

私人筆記#927477
未解鎖
3脂溶性基團 6拉電子基
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