阿摩線上測驗
61.學名藥（generic drug）要符合生體相等性試驗豁免（biowaivers）的條件，下列敘述何者最不適當？
(A)可完整且快速地吸收進入體內
(B)生體可用率與體外溶離試驗的相關性良好
(C)使用安全性良好
(D)僅適用於生物藥劑學分類系統Class I之藥物
統計： A(429), B(204), C(373), D(4117), E(0) #2624226
詳解 (共 8 筆)
以前的歷屆也分析給大家~
61.下列那些條件符合biopharmaceutics classification system（BCS）biowaiver ：①具有BCS Class 1 特性的原料藥 ②原料藥在Caco-2的穿透程度至少90% ③藉由裝置一（apparatus 1）測試溶離速率，30分鐘內至少有85%原料藥經由速放劑型溶離 ④原料藥的物化性質需符合rule of five
(A)①②
(B)②③
(C)①③
(D)②④
專技 - 藥劑學(包括生物藥劑學)- 106 年 - 第二次專門職業及技術人員高等考試醫師考試分階段考試（第一階段考試）/專技高考_藥師 藥劑學（包括生物藥劑學）#63724
答案：C
②穿透性試驗可以透過體外Caco-2細胞評估，高穿透>85%、中50-84%、低<50%。Biowaiver沒有特別要求一定要高穿透(Class Ⅲ就是低穿透)
③非常快速溶離的定義：藥品的平均溶離率15分鐘內超過85%
快速溶離的定義：藥品的平均溶離率30分鐘內超過85%
ClassⅠ要符合快速溶離或非常快速溶離；ClassⅢ要符合非常快速溶離 ④Rule of five里賓斯基五規則：有符合規則的藥物會有比較高的生體可用率、更適合做成口服劑型，Biowaiver沒有要求
「若製劑之主成分符合溶解度和穿透力（BCS 第一和第三類）條件，且為具全身作用的口服速放劑型，並與對照藥品具有同劑型且同單位含量，則可適用 BCS Biowaiver 的申請。若最高單次治療劑量不符高溶解度條件，但其對照藥品之最高單位含量在規定條件下可溶，則可經由證明該藥物在涵蓋其最高單次治療劑量的範圍內，具有與劑量成比例的藥動學特性（即AUC 和Cmax），以支持BCS Biowaiver。
口頰或舌下吸收的製劑不適用BCS Biowaiver。BCS Biowaiver 原則僅適用於以水送服之給藥方式。若藥品亦可不用水送服（例如口溶性製劑），則應執行不以水給藥之生體相等性試驗。」
「源自人類結腸腺癌細胞株培養的 Caco-2 上皮單細胞層測定穿透力的方法，被廣泛用於評估人體腸道藥物吸收。Caco-2 細胞經歷自發性的形態學及生化學的腸上皮細胞分化，並表現細胞極性，具有頂端刷狀緣、緊密的細胞間隙、以及小腸中的幾種主動運輸蛋白。由於排出（例如 P-gp，BCRP，MRP2）及攝入（例如PepT1，OATP2B1，MCT1）運輸蛋白的表現可能較低或不存在，因此若以Caco-2 細胞試驗做為唯一支持 BCS 的高穿透力分類的證明資料時，則僅限於被動運輸的藥品」
(引用自 衛福部食藥署 ICH M9：依據生物藥劑學分類系統之 生體相等性試驗免除指引 )
