阿摩線上測驗
7.下列何種抗癌藥，可用來治療視網膜黃斑部病變（wet form of advanced age-related macular degeneration）？
(A)bevacizumab
(B)cetuximab
(C)rituximab
(D)trastuzumab
統計： A(4950), B(1083), C(1465), D(491), E(0) #2037469
詳解 (共 10 筆)
補充阿摩前人的表格（大概是108還是107考題）
分類 | 藥物 | 作用 | 適應症&特性 | 副作用與&禁忌 |
Antitumor MABs | Alemtuzumab | CD52→直接減少白血球細胞 | 1. B cell -CLL 2. 多發性硬化症(RRMS) | 1. 顆粒性白血球減少 2. 淋巴細胞減少 3. 貧血 3. 血小板減少 |
| Bevacizumab | 抑制VEGF與受體結合 | 1. 大腸直腸癌第一線療法 2. 非小細胞肺癌 3. 多型性膠質母細胞瘤 4. 腎臟癌 5. 玻璃體內注射於黃斑部病變 | 1. 不使用在進行手術後病人 2. 出血 3. 腸穿孔 |
| Catumaxomab | 為*Bispecificn trifunctional→作用到腫瘤上皮細胞的附著分子(EpCAM)和T細胞的CD3蛋白 | 為歐美使用於卵巢和胃癌內部復水的罕用藥 |
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| Cetuximab | 作用在EGFR | 1. EGFR(+)頭頸鱗狀細胞癌 2. K-RAS(-)EGFR(+)大腸直腸癌 | 4%產生HAMAs(人抗鼠抗體) |
| Panitumumab | 抑制EGFR結合到受 | 1. EGFR(+)大腸直腸癌 2. 半衰期較Cetuximab長，也不會像Cetuximab有HAAMs | 1. 皮膚副作用 2. 注射相關副作用 |
| Ofatumumab | CD20 (Rituximab作用在不同CD20抗原表位) | 1. 對Fludarabine和Alemtuzumab不耐的CLL 2.可以接在所有B cell | 激活B肝病毒 |
| Rituximab | 第一個作用在CD20的抗體) | 1. CD20(+)largen B cell diffuse non-Hodgkin’s lymphoman 2. 合併化療治療CLL 3. +MTX治類風溼性關節炎 4. 肉芽腫併多發性血管炎 5. 微觀多動脈炎 | 1. 貧血 2. 嗜中性白血球低下 3. 低血壓 4. 長疹 5. 腸胃不舒服 6. 發燒 7. 呼吸困難 |
| Pertuzumab | HER-2/neu EGFR | 轉移HER2/neu(+)乳癌 |
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| Trastuzumab | HER-2/neu EGFR | 1. HER-2/neu-(+)乳癌 2. HER-2/neu-positive胃腸道腺癌 | Cardiomyopathy心肌病變 |
| Nivulumab Pembrolizumab | 結合T細胞上的PD-1 receptor |
| 1.嘔吐 2.腹瀉 3.呼吸道感染 |
| Atezolizumab Avelumab | 結合腫瘤上PD-L 1 receptor |
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Gemtuzumab ozogamicin | 與Calicheamicin結合→作用在CD33 | Acute myeloid leukemia |
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運送同位素(Isotopes)或毒素的MABs | Ado-trastuzumab emtansine | Emtansine(微管抑制劑)+Trastuzumab | HER-2/neu-(+)乳癌4= | 1. 心肌病變(Trastuzumab) 2. 肝毒性(Emtansine) |
| Arcitumomab | 有99mTc標註CEA | 1. 診斷大腸直腸癌(immunoscintigraphy) 2. 胃腸道腺癌的正調控 | HAMAs |
| Brentuximab vedotin | 結合到CD30 | 1. Hodgkin’sn lymphoma 2. 間變性大細胞淋巴瘤 (ALCL) | 1. 嗜中性白血球低下 2. 周邊神經病變 |
| Capromab pendentide | 鼠單株抗體+111In→對攝護腺抗體有專一性 | 診斷是否罹患攝護腺癌(immunoscintigraphy) |
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| Tositumomab | 鼠單株抗體+131I→作用在CD20 | non-Hodgkin’sn lymphoma (NHL) |
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| Ibritumomab tiuxetan | 鼠單株抗體+90Y或111In→利用放射性元素抗CD20 | 1. B cell non-Hodgkin’s lymphoma 2. 濾泡性癌，在二階段療程交叉使用Rituximab |
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免疫抑制與抑制發炎的MABs | Adalimumab | 結合TNF-α但是不結合TNFβ | 10mg/kg IV RA |
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| Certolizumab pegol | 直接抑制TNF-α | 1. SC或IV RA | 副作用少，主要是上呼吸道感染、起疹、尿路感染 |
| Etanercept | 為p75 TNER，除此之外也結合TNFβ | 1. 第一個單株抗體核准於不能用DMARDs的類風溼性關節炎病人 2. 乾癬性關節炎 3. 僵直性脊椎炎 4. 可+Methotrexate 5. 25-50mg IV/一周兩次 | 可能導致嚴重致死性感染 |
| Golimumab | 結合可溶性和細胞膜上TNF-α | RA 50mg SC/4周 | 1. 上呼吸道感染 2. 咽喉炎 3. 感染導致罹癌 |
| Infliximab | 結合血中可溶性TNF-α但是不結合TNFβ | 1. Synovitis滑膜炎 2. 膠原蛋白導致關節侵蝕 3. RA 4. Crohn’s disease 5. Ulcerative colitis 6. Psoriatic arthritis 7. Active ankylosing spondylitis 8. 4-8周IV為一療程 | 1. IL-6和C protein血中濃度減少 2. 滑膜處T cell和血管減少 |
| Tocilizumab | 結合到細胞膜相關IL-6 | 1. 類風溼性關節炎 2. 第一個作用在IL-6的單株抗體 3. 4-8mg/kg | 1. 上呼吸道感染 2. 頭痛 3. 高血壓 4. 肝毒性 |
| Abatacept | 預防活化T cell的CD28與受體結合→骨頭和軟骨破壞減少 | 1. 不能使用TNF-α blockers的中-重度RA 2. 第一個下調節T cell活化藥物 3. IV，一個月注射一次 | 1. 頭痛 2. 嘔吐 3. 上呼吸道感染 4. 肺炎 |
| Alefacept | 結合T cell的CD2 | Plaquen psoriasis牛皮癬斑塊 | 劑量依存性減少CD8和CD4 T cell (CD8和CD4對牛皮癬影響大) |
| Ustekinumab | 抑制IL-12和IL-23結合到受體 | 1. 並用或不併用MTX中度-重度牛皮癬斑塊 2. 較其他抗TNF-α藥物用於斑塊作用更快更長且劑量少 |
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| Basiliximab | 結合到CD25，為IL-2 antagonist | 可+Glucocorticoids和Cyclosporine預防腎臟移植急性排斥 |
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| Daclizumab | 為IL-2 antagonist | 可+Glucocorticoids和Cyclosporine預防腎臟移植急性排斥 |
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| Canakinumab | 預防IL-1β結合到其受體 | 編碼Cryopyrin(細胞發炎體組成蛋白)的NLRP-3基因相關的自體免疫疾病 | 不能與任何抗TNF-α的藥物併用 |
| Natalizumab | 結合到除了嗜中性白血球外所有白血球細胞表面α4β1和α4β7整合蛋白 | 1. Multiplen sclerosis多發性硬化症 2. 不耐肉或對常規治療不足的Crohn’s disease |
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| Vedolizumab | 作用在腸胃道的α4β7整合蛋白 | 1. Crohn’sn disease 2. 潰瘍性結腸炎 3. 不結合α4β7整合蛋白→無全身性免疫抑制 |
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Belimumab | 阻斷B lymphocyte stimulator | SLE | 1. 嘔吐 2. 腹瀉 3. 呼吸道感染 |
| Omalizumab | 阻止IgE結合導嗜鹼性球和巨大細胞的高親和性Fcε受體→抑制IgE釋放組織胺和LT | 1. 對吸入性類固醇復發的過敏性氣喘 2. Chronicn urticaria慢性蕁麻疹 | 使用Omalizumab一年後IgE血中濃度會上升 |
其他MABs | Abciximab Eptifibatide Tirofiban | 結合血小板GPIIb/IIIa受體抑血小板凝集 | .1 為經皮吸收aspirin和Heparin的附加藥物，用來預防心臟缺血性疾病 2. 特定序列：Arg-Gly-Asp |
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| Denosumab | 結合到RANK→抑制破骨細胞突變→促骨再吸收 | 高骨折風險的停經後婦女骨質疏鬆(使用前必須確保婦女無低血鈣)，並補充鈣和Vit D |
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| Eculizumab | 抑制CD5裂解成C5a和C5b | 1. 預防陣發性夜間血紅素尿症 2. 非典型尿毒溶血症候群 | 有罹患流行性腦脊髓膜炎風險 |
| Palivizumab | 結合RSV的融合蛋白 | 預防新生兒嚴重下呼吸道感染 |
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| Ranibizumab | 抑制VEGF-A受體並抑制VEGF與其結合 | 1. 玻璃體內注射於新生血管型老年性黃斑部病變 2. 玻璃體內注射於糖尿病性視網膜病變 3. 玻璃體內注射於因視網膜靜脈阻塞導致突發性視覺模糊或失明 |
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| Pegaptanib | 結合到細胞外VEGF | 玻璃體內注射於慢性黃斑部病變 |
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| Raxibacumab | 結合到炭疽桿菌的PA蛋白質 | 與抗病毒藥物併用預防吸入性anthrax toxin炭疽毒素進入細胞 | 無實驗(因吸入炭疽毒素不人道) |
這題其實在考病理XD
黃斑性病變會有血管增生的問題，伴隨血管增生視力會減退。
所以用抑制血管新生的藥來對抗血管增生。
老年黃斑部病變有分為乾性跟濕性。
乾性的一般惡化情形較慢，主要就是因為年紀大，視網膜營養問題等等所導致，不太會有積極性的治療方法。
濕性的則是黃斑部底下的血管異常增生，所壓迫到黃斑的正常功能，進而導致視力上的問題。因此，對於能夠抑制血管新生的抗癌藥物bevacizumab便可以治療濕性黃斑部病變。
但乾性也是有機會隨著時間進展而產生血管新生的可能性，所以仍須定期回診做檢查～
bevacizumab 白目(台語)==>眼睛相關
看黃色螢光筆和藥名就好～
濕性病變(又稱滲漏性或血管新生的病變)
脈絡膜出現新生血管 (neovascularization) 之增生，而新生血管易滲漏造成下視網膜液體聚集和局部滲漏性的視網膜剝離或視網膜下出血。相較於視力逐漸緩慢喪失的乾性病變，濕性病變在經過數星期到數個月，中心視力會快速變形和喪失，且一旦在一眼發病，另一 眼也有高發病率。
VEGF在血管新生過程中扮演重要角色，是強力的促細胞分裂劑和血管穿透因 子;故VEGF抑制劑，可以幫助ARMD病人限制脈絡膜血管新生。
(1)Ranibizumab (Lucentis®)是重組的人類單株抗體，對VEGF具有專一性拮抗作用。
2006年被FDA核准使用於濕性病變，台灣無廠商代理。在MARINA 研究中，針對極微典型或遮蔽型的濕性 病變病患，每月一次0.5 mg玻璃體內注 射，一年後，病人比基礎視力少喪失且 改善至少15個字母的視力，療效維持2 年。在ANCHOR研究中，對明確典型 的濕性病變病人給予ranibizumab加上 光動力療法，一年後，病人比基礎視力少喪失且改善至少15個字母的視力，副作用有眼內炎(1%)和葡萄膜炎(1.3%)。
(2)Bevacizumab(Avastin®)和ranibizumab 是結構相近的單株抗體，ranibizumab是抗體必需的片段，而bevacizumab是抗體必需的片段接上胺基酸序列，以增加對 VEGF的鍵結能力。
Bashshur研究中，針 對60個(60隻眼睛)濕性病變的案例，每月 一次2.5mg玻璃體內注射bevacizumab， 十二個月後病人在視力和視網膜結構上 有明顯改善，且沒有眼睛或全身性的副 作用7。在國內Avastin核准適應症轉移性 大腸或直腸癌患者的第一線治療，然而 Avastin經分裝後比Lucentis便宜很多，每 次給藥分別為50美元和1950美元;所以 國內許多濕性病變的病人使用Avastin治 療。國內羅醫師有個回溯性研究，針對 35隻ARMD的眼睛注射2.5mg Avastin， 結果視力和中央視網膜厚度都有顯著的進 步，在這短期的追蹤中並沒有安全性的虞 慮，然而長期的療效和安全性需要進一 步的研究8。
(3)Pegaptanib(Macugen®)國內核准適應症為治療新生血管性ARMD患者，且最佳矯正視力≦0.5且年紀≧50歲 者。
Gragoudas針對1186個50歲和50歲 以上具有中心小凹下層脈絡膜血管新生的病人做隨機試驗，每六週玻璃體內給一次 0.3mg pegaptanib，持續48週;與安慰 劑比較，給予pegaptanib的病人較少視力 喪失三排或三排以上，副作用有眼內炎 (1.3%)9。Pegaptanib的改善效果和光動 力療法相似10，但是不確定是否比其他玻 璃體內注射的VEGF抑制劑有較明顯的優 勢。這些藥物已證實可改善平均視力，而 不只穩定視力而已。
節錄自：
https://www.taiwan-pharma.org.tw/magazine/100/054-059.pdf
