2.有關 99mTc-HMPAO的敘述，下列何者正確？
(A)配方含d,l-及meso-HMPAO立體異構物
(B)此製劑結構核心Tc為+3價之中性錯化合物
(C)可用於心肌灌注造影檢查
(D)可用以標幟白血球

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統計： A(229), B(91), C(59), D(545), E(0) #3380473

詳解 (共 2 筆)

#6313865
放射藥品學p125、p.127  99m...
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#6539569

詳細說明為何選項 (A) 「配方含 d,l‑及 meso‑HMPAO」是錯誤的：

  1. HMPAO 的立體異構物種類

    • HMPAO 分子含有兩個手性碳，因此理論上有 4 個可能異構體，但由於其中一對 meso 是重複的，實際只有 3 種：

      1. D,D-異構體

      2. L,L-異構體

      3. meso-異構體 (R,S)

    • 其中 D,D 與 L,L 互為鏡像對映體 (enantiomers)，合稱為 d,l‑racemate；而 meso 為一種非鏡像的 diastereomer。pharmacyce.unm.edu

  2. 商用凍乾劑型 kit 僅含 d,l‑racemate

    • 為了確保成像品質與大腦滯留率，製劑廠商在最終的凍乾劑中已完全移除 meso-異構物，僅保留 D,L‑racemate (即 D,D + L,L)。

    • meso-異構物與 d,l-混合物一同結晶，可透過乙酸乙酯重結晶等步驟分批去除 meso；具體作法詳載於 IAEA TRS‑466 標準作業程序：

      「多次以熱乙腈/乙酸乙酯重結晶，可將 meso-與 d,l-異構物分離，最終得到純度 >95% 的 d,l-HMPAO。」 www-pub.iaea.org

  3. meso-異構物的「低腦滯留」特性

    • 研究顯示，雖然 meso 形式在體外較穩定，但其進入大腦後，由於與細胞內還原劑（如 glutathione）的反應速率遠低於 d,l-形式，造成 meso-形成的親脂性複合物「轉換為無法逆向擴散的親水性代謝物」過於緩慢，導致幾乎不被保留，影響 SPECT 成像品質。

    • 相反地，d,l-形式雖在水溶液中較不穩定，卻能快速進入腦細胞並被 glutathione 還原固定，形成高滯留率的親水物種，產生理想的腦血流影像。pharmacyce.unm.edu

  4. 製劑純化與品質控管

    • 為達到放射化學純度 ≥80%，以及確保 meso-含量在可檢測以下，生產流程會反覆利用重結晶與 HPLC 檢測：

      • HPLC 正相色譜法可在約 1 分鐘內分辨 d,l-與 meso-的滯留時間差，確認最終配方僅含 d,l‑HMPAO。

    • 如若仍含 meso，將因低代謝速率而拖慢背景清除，影響影像對比度，甚至誤判腦灌注情況。www-pub.iaea.orgpharmacyce.unm.edu

結論：
選項 (A) 說「配方含 d,l-及 meso-HMPAO」並不符合商用 99mTc‑HMPAO 試劑的實際組成。正確應為「僅含 d,l‑racemate（D,D + L,L），不含 meso‑異構物」。

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