49.下列何者為質子泵(proton pump)H + /K+ -ATPase抑制劑?
(A)nizatidine
(B)aripiprazole
(C)famotidine
(D)lansoprazole
統計: A(268), B(895), C(638), D(6609), E(0) #1837788
詳解 (共 9 筆)
關於PPI:
與H+/K+-ATPase (proton pump)形成共價disulfidenbond (雙硫鍵), 不可逆去活化此酵素
結構:Pyridine+sulfoxide+benzimidazole
代謝方式 :hydroxylation, sulfoxidation,O-demethylation
競爭性抑制CYP2C19
補充易搞錯的比較表格
| PPI (-prazole) | digoxin |
不可逆抑制H+/K+ - ATPase 形成共價disulfide(雙硫鍵) | 抑制Na+/K+ - ATPase |
抑制胃酸分泌 | 治療Heart Failure |
| Pyridine結構 <102> | 強心配糖體 |

想藉由這題跟大家說 PPI跟抗凝血藥(P2Y12不可逆抑制劑系列)的共同之處
1.兩者都是H+/K+ ATPase上的Cys形成共價結合
不同點是PPI 是形成S-OH/抗凝血則是形成S-H
2.因為都是跟S有關,氨基酸都是跟cysteine有關聯
3.兩者都是不可逆,也都是prodrug
4.都是CYP2C19
結構部分
PPI考點比較多
共同結構:benzimidazole+sulfoxide+pyridine =sulfinylbenzimidazole+pyridylsulfoxide
Omeprazole(R)跟Esmoprazole(S)的結構一模一樣
Pantoprazole (可Po可IV) 具有Diflourmethoxy
Lansoprazole 具有Triflourmethoxy
16.王先生54歲,因有氣喘,醫師開立theophylline 100 mg bid控制病情,而後因發生胃潰瘍,醫師開立cimetidine,下列建議何者最適當?
(A)維持theophylline的劑量,不須監測血中濃度
(B)增加theophylline的劑量,並加強監測血中濃度
(C)降低cimetidine的劑量
(D)改開立famotidine
個人: 尚未作答
在所有的H2 antagonists中,