49.下列何者為ketamine之活性代謝物?
(A)
(B)
(C)
(D)
答案:登入後查看
統計: A(1536), B(947), C(930), D(1544), E(0) #2756073
統計: A(1536), B(947), C(930), D(1544), E(0) #2756073
詳解 (共 8 筆)
#5273524
ketamine 的機制是抑制神經傳導物質接受器 NDMAR (antagonist),然後 (S)-ketamine 的效用比 (R)-ketamine 好,因為它對 NDMAR 的抑制效果是 (R)-ketamine 的三到四倍,但是這個研究用了幾個抗憂鬱指標的行為測試[註2]後發現 (R)-ketamine 在抗憂鬱的效果比較好。Ketamine 和其中一個代謝物N-demethylated (R,S)-norketamine 是有活性的,其他的代謝物因為沒有麻醉效果所以被認為沒活性(inactive)。
27
3
#6475295
通常(不是全部)去甲基代謝物都還會保留活性
當初A、D在選
但A只有一步驟,感覺保留活性的機率比較大
補充同樣是NMDA antagonist的:
Memantine - 阿茲海默
補充同樣是NMDA antagonist的:
Memantine - 阿茲海默
PCP - 迷幻藥/Ketamine的設計原型
Dextromethorphan - 鴉片類止咳藥
因高劑量下可阻斷NMDA,有新研究顯示與bupropion併用治療憂鬱症,可將出現療效時間提前至一周(通常抗憂鬱藥都要一個月左右才會出現明顯療效)2022年FDA批准以Auvelity商品名上市
7
0
#6014324
Ketamine結構

(A)的結構是去甲基的代謝物
7
0