49.下列有關抗結核病藥fluoroquinolones的構效關係敘述,何者錯誤?
(A)nonfluorinated quinolones對mycobacteria仍具活性
(B)在N-1位置的cyclopropyl ring是重要基團
(C)在C-6和C-8位置上的fluorine是重要基團
(D)在C-7位置上的heterocyclic substituent是重要基團
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統計: A(5657), B(916), C(1084), D(1004), E(0) #1528020
統計: A(5657), B(916), C(1084), D(1004), E(0) #1528020
詳解 (共 8 筆)
#2322744
| N1- 三角環(cyclopropyl ring) | potency↑、QT↑ |
| C3-COOH、C4-酮 | DNA gyrase結合位 |
| C6-F | 成為FQs-細胞壁穿透力↑ |
| C7-Piperazine | 抗Psudomonas↑ |
| C8-OCH3 | 光毒性↓ |
| C8-F | 光毒性↑ |
379
1
#4144751
FQ上的F讓他們穿透組織的能力增強。要治療結核病,一定要穿透組織的能力很重要,這也是為何結核病不可以使用gentamicin等aminoglycoside治療的原因
65
1
#3395611
mycobacteria主要用三四代治療
且第四代不用在UTI
32
1
#3129964
現在有新藥 nemonoxacin 沒有F 在C8有OCH3,效果很好!
29
2
#2796488
C3-COOH、C4-酮會與金屬離子螯合
26
0
#3303200

14
1
#3152045
是不是選最不同的
3
28