52.Erythromycin結構中的C-6 hydroxy基團以methyl ether取代後的產物為:
(A)azithromycin
(B)clarithromycin
(C)dirithromycin
(D)telithromycin

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統計: A(1873), B(4283), C(636), D(1118), E(0) #1837791

詳解 (共 10 筆)

#2938405

101-2

於erythromycin的C-9與C-10之間導入N-methyl的半合成抗生素為: 
(A)Azithromycin 
(B)Clarithromycin 
(C)Dirithromycin 
(D)Telithromycin  

 

(A)Azithromycin:ErythromycinC-9與C-10之間導入N-methyl 
(B)Clarithromycin:
ErythromycinC6的OH→CH3
(D)Telithromycin:
Erythromycin移除C3的L-cladinose sugar

286
2
#3746204

小訣竅(狹縫中求生存)

Clarithromycin:記la(台)念起來像6 -> C6-OH修飾為-OCH3

Azithromycin:有z代表有N -> C9與C10之間導入N-methyl

Telithromycin:第3個字母為L -> 移除C3的L-cladinose sugar

264
1
#3165212

5c3e925820935.jpg#s-1024,361

77
1
#2938409

95-1

33 Clarithromycin 與 erythromycin 結構上不同處為: 
(A) C-3 
(B) C-4 
(C) C-5 
(D) C-6  

69
1
#4165268

【巨環類小小整理】(按查看完整內容看表格)

[總論]:

抑制50S,抑菌型+廣效型

CYP450抑制劑(Azithromycin 除外)

肝代謝膽汁排泄

 

[簡易個論]:

  劑型 用途 其他

Erythromycin

紅黴素

水溶性低不耐酸,故做成腸溶錠

或做成lactobionate鹽類IV給藥

治療黴漿菌肺炎、退伍軍人症

用於對penicillin過敏者

estolate製劑易引起急性膽汁鬱滯性肝炎

Clarithromycin

= 紅黴素 C6-OCH3

增加耐酸性,可PO

抗菌範圍比紅黴素廣;

可用於PPI三合一治療

肝代謝加上14-OH後仍有活性

Azithromycin

= 紅黴素 C9與C10間導入N-methyl

耐酸,可PO 治療披衣菌Chlamydia

巨環類唯一非CYP450抑制劑

(不經CYP450代謝,半衰期長達40hr)

制酸劑不影響BA

Dirithromycin

(9N,11O-oxazing ring)

不耐酸,故做成腸溶錠    

Telithromycin

= 紅黴素 移除A環C3-L-cladinose

形成3-keto 

耐酸,可PO

用於社區性呼吸道感染;

對前面藥物有抗藥性時可使用

含imidazole跟pyridine

 

 

11.下列何種藥物不適用於治療Legionella pneumonia之感染?(107-2)

(A)Erythromycin

(B)Rifampin

(C)Gentamicin

(D)Ciprofloxacin 

答案:C

64
2
#3113027


5c121905344ec.jpg



C-6 hydroxy基團以methyl ether取代    clarithromycin 

左下角 那塊 


27
2
#4130994

補一個

Dirithromycin有9N,11O-oxazine ring,為9S-erythromycyclamine的prodrug,酸鹼都不安定,故一般都製成腸衣錠

14
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#4130484
Telithromycin  C3 是 ...
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#4520179

八樓的Clarithromycin的C6-CH3打錯了~ 應該是C6-OCH3

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#4786159
Dirithromycin  dirty...
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私人筆記 (共 3 筆)

私人筆記#1388882
未解鎖
Macrolide類抗生素通常由14~1...
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私人筆記#3781639
未解鎖
Macrolides > 機轉:...
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私人筆記#6841648
未解鎖


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