54.抗癌藥物procarbazine是經由何種中間體抑制DNA？
(A)methyl radical
(B)aziridinium ion
(C)hydroxy radical
(D)superoxide anion

Nitrogen mustards(Ex. Cylclophosphamide、Mechlorethamine、Melphanlan)

在體內形成aziridinium ion，烷化細胞DNA guanine 的N-7位。

Dacarbazine、Tenozolomide

→形成Diazomethane

→再形成methyl carbocation(甲基碳陽離子CH₃+)

(口訣 Da→Double想成+)

 Procarbazine

形成methyl radical(CH₃●)

(Pro一個洞)

Mitomycin C、Doxorubicin

形成氫氧自由基(OH●)

5F、7F 藥品名拼錯囉

Tenozolomide  → Temozolomide

順便補充考古題~

80.下列有關temozolomide的敘述，何者錯誤？ 

(A)為indoline衍生物 

(B)可治療多形性神經膠母細胞瘤 

(C)最顯著的副作用為骨髓抑制 

(D)食物會減少此藥物的吸收 

專技 - 藥理學與藥物化學- 105 年 - 105年第二次專技高考藥理學與藥物化學 (藥師一)#58892

答案：A   難度：困難

Nitrogen mustards(Cylclophosphamide, Mechlorethamine,nMelphanlan, Busulfan, chlorambucil)

在體內形成aziridiniumnion，烷化細胞DNA guanine 的N-7位。

Nitrosourea( -mustine),-carbazine, Temozolamide

在體內形成methyl radical，烷化細胞DNA guanine 的O-6位。

通常hydroxy radical和 superoxide anion是會同時出現的，然後又非烷基化劑，故可推論答案。