58.下列何者不是tamoxifen經由CYP3A4/5或CYP2D6代謝而得的代謝物？

 
(A)
(B)
(C)

(D)

tamoxifen考點整理

機轉：作用在estrogen受體，是拮抗劑（乳癌組織）[90-2]也是部分致效劑（子宮）[95-1]

結構：

進行Aromatic p-hydroxylation後，其活性會增加[90-1]

E-isomer：雌激素致效作用

Z-isomer：具有 antiestrogen 作用[91-1][93-1][101-1]

結構式與Chlorotrianisene相近，它們均屬於triphenylethylene衍生物[91-2][93-2][94-2]

不屬於類固醇化合物[99-2][102-1]

代謝：

N-Demethylation(主要[100-2])、4'-Hydroxylation、Glucuronidation[100-1]

4-Hydroxytamoxifen代謝物之antiestrogenic effect比tamoxifen強[100-2]

劑型：主要以口服給予[93-1][103-2]

臨床用途：

可用於治療乳癌[91-2][94-1][103-2]

對於停經後的女性比停經前的女性藥效佳[96-2]

其他作用：

可減少血中低密度脂蛋白（LDL）濃度[91-2][93-1]

會減低血清中 insulin-like growth factor 的濃度[99-2]

副作用：

通常會引起噁心、嘔吐的作用[96-2]

有產生熱潮紅之副作用[91-2]

可能造成子宮內膜的增生[103-2]

會增加深層靜脈栓塞（deep vein thrombosis）發生的風險[103-2]

貯存：須避光[100-2]

tamoxifen
estrogen receptor之拮抗劑及部分致效劑 不是一種純的動情素拮抗劑 
治療乳癌、減少LDL濃度 具有 triphenylethylene 構造

Aromatic p-hydroxylation 代謝，活性增加
4-Hydroxytamoxifen 為活性代謝物
N-Desmethyltamoxifen 為主要代謝物 
有Glucuronidation代謝 
Z-isomer 具有 antiestrogen
主要以口服給予 有口服劑型
對於停經後的女性比停經前的女性藥效佳 

具熱潮紅副作用
通常會引起噁心、嘔吐的作用 
可能造成子宮內膜的增生 
會增加深層靜脈栓塞（deep vein thrombosis）發生的風險 

突然覺得我當初發願時應該發願寫藥理就好......藥化好難寫嗚嗚嗚

我自己是這樣看啦

1.接在苯環上含有O的側鏈是不能隨意代謝掉的，除非是醯基才能水解掉

2.而苯環的對位經過代謝會接上OH基團

這樣看下來D選項是不可能的所以就選他

66 下列有關 tamoxifen 之敘述，何者正確？ 

(A)結構屬於 benzothiophene 衍生物 
(B)N-Desmethyltamoxifen 為主要代謝物 
(C)對光安定，不須避光貯存 
(D)4-Hydroxytamoxifen 代謝物之 antiestrogenic effect 比 tamoxifen 弱 

 tamoxifen具有 Triphenylethylenen對光不安定 ，要避光貯存
Raloxifene才是屬於benzothiophene類化合物
可降低骨骼吸收作用,骨骼吸收作用降低,可增加骨密度及降低骨折發生率。

64 Tamoxifen 之何種同分異構物（isomer）具有拮抗雌性素（antiestrogen）的作用？ 
(A) E-Isomer 
(B) Z-Isomer 
(C) R-Isomer 
(D) S-Isomer 

44 Tamoxifen 的代謝方式，不包括下列那一項？ 
(A) N-Demethylation 
(B) Reduction 
(C) 4'-Hydroxylation 
(D) Glucuronidation 

沒有在一次切整坨的  D選項直接被砍掉整隻手  如果可以這樣切的話  那直接構造改革!  就不需要分phase1 phase2了

Tamoxifene  減低血清中 insulin-like growth factor 的濃度

somatropin   提升血清中 insulin-like growth factor 的濃度