66.為增加下圖化合物的抗精神病活性,第二位置處加入下列何種取代基最適合?
(A)CH3
(B)CF3
(C)OCH3
(D)NHCH3
統計: A(436), B(7536), C(1067), D(236), E(0) #1528037
詳解 (共 10 筆)
第二位以親脂基取代 ex:-CF3, -CL ,則抗精神病作用增加
作用、副作用:-CF3> -CL
這種簡單的SAR真的要好好把握@@
-
統整前人資料
-
2位置是取代基最佳位置
拉電子基越強則活性越大
-
65.在下列那個位置加入CF3取代基,最能增加下圖化合物的抗精神病活性?
(A)1
(B)2
(C)3
(D)4
專技 - 藥理學與藥物化學- 105 年 - 105年專技高考藥理學與藥物化學 #54638
答案:B
53 下圖中的化合物抗精神病活性最強時,n 等於多少?
(A) 1
(B) 2
(C) 3
(D) 4
專技 - 藥理學與藥物化學- 101 年 - 101-1-藥師-藥理學與藥物化學#9988
答案:C
Fluorobutyrophenone抗精神藥,例如:Haloperidol能㊀D2 receptor[腦組織]
Piperidine環與酮基之間,n=3時,抗精神病活性最強,治療精神分裂症
50 下列兩化合物相較,則下列敘述何者正確?


(A)Ⅰ的抗精神病活性較強
(B)Ⅰ的鎮靜作用較強
(C)Ⅰ的 extrapyramidal 副作用較強
(D)Ⅱ的 hypotensive 副作用較強
專技 - 藥理學與藥物化學- 100 年 - 100-2-藥師-藥理學與藥物化學#9999
答案:B
抗精神病之活性與EPS正相關
與鎮靜相反

54 下列何種取代基接在 phenothiazine 類化合物化學結構的第二位置,最能增加抗精神病作用?
(A) allyl
(B) cyclopropylmethyl
(C) methyl
(D) trifluoromethyl
專技 - 藥理學與藥物化學- 99 年 - 099-2-藥師-藥理學與藥物化學#10002
答案:D
Trifluoromethyl is a functional group in organofluorines that has the formula -CF3.
第二位置有電子拉引取代基時,能增加抗精神病作用

35 下列何種化合物的抗精神病活性最弱?
(A)
(B)
(C)
(D)
.
藥物化學與生藥學- 95 年 - 095-2-藥師-藥物化學與生藥學#9981
答案:B
C2位取代基拉電子能力愈高,藥物活性愈大
-CH3最弱
11 在右列 phenothiazine 類化合物的那個位置放入氯原子取代基最能增加抗精神病活性?
(A) 1
(B) 2
(C) 3
(D) 4
專技 - 藥理學與藥物化學- 95 年 - 095-2-藥師-藥物化學與生藥學#9981
答案:B
-
- phenothiazine之補充
類之補充>
結構:

39 關於Ipecac 與Apomorphine 用於解毒時之催吐作用,下列敘述何者錯誤?
(A) Ipecac 主要是以口服方式為催吐劑
(B)若病人服用Phenothiazine 類藥物,則Apomorphine 與Ipecac 之催吐作用被加強
(C) Ipecac 口服後須併服開水,才有較好的催吐效果
(D) Apomorphine 是以皮下注射投與,但對中樞神經抑制劑引起之中毒仍不宜使用
專技 - 藥理學與藥物化學- 98 年 - 098-2-藥師-藥理學與藥物化學 #10010
答案:B
(B)若病人服用Phenothiazine 類藥物,則apomorphine 之催吐作用會被削減
Antipsychotics 抗精神病藥
2號位接上S,鹵素等 抗病增強

