70.下列有關治療類風濕關節炎含金藥物的敘述,何者錯誤?
(A)一價金離子比三價金離子有效
(B)金與硫元素結合會失去活性
(C)金離子在水溶液的半衰期短
(D)auranofin可口服使用
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統計: A(1340), B(1726), C(855), D(941), E(0) #2756094
統計: A(1340), B(1726), C(855), D(941), E(0) #2756094
詳解 (共 6 筆)
#5892103
以下內容是根據自己理解Foey's課本的內容所撰寫:
Gold compound目前比較備受信任的機轉是抑制lysosomal enzyme (glucuronidase、acid phosphatase、collagenase......等) 這些會幫助發炎訊息傳遞的酵素。也能抑制toll-like receptor 4、TNF-alpha induced NF-kB路徑等發炎訊息 (PG只有在體外有效,不確定體內是否也有)。
常見的副作用:皮疹、口腔潰瘍、肺炎和腎炎,比較嚴重的是會引起blood dyscrasia血液惡病質。
金製劑中毒的時候可以給dimercaptol、penicillamine,也可以用類固醇來緩解。
SAR的部分:
1. 一價的效果 > 三價
2. 金原子其實是需要和硫價皆才能發輝功效,可以看gold sodium thiomalate、aurothioglucose、aurantoin這些藥物,本身就是含有Au - S
3. 金在水溶液中很不穩定,因此半衰期很短,基本上不會用口服!例如aurothioglucose就是用sesame oil作為IM。
4. 但是aurantoin將aurothioglucose加上acetyl group,同時讓金在繼續價接triethylphosphine group;導致在水溶液中的安定性上升,並且可以口服!只是說其生體可用率仍然比不上IM,因此效用和毒性都比較弱。
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