阿摩線上測驗
71.下列利尿劑中，何者酸度最強？
(A)acetazolamide
(B)hydrochlorothiazide
(C)furosemide
(D)amiloride
統計： A(1919), B(1652), C(3433), D(325), E(0) #1738152
詳解 (共 10 筆)
環利尿劑第⼀位取代必須是酸性(最佳:Carboxyl-COOH) →利尿
furosemide:可從結構發現COOH對位是Cl，Cl是拉電子基團，會使酸性變強
(A)為 5-sulfamoyl-3-aminobenzoic acid 之衍生物
(B)屬於 loop 或 high-ceiling diuretic
(C)由於結構第一位置上的 carboxyl 基，故酸性比 thiazide 類利尿劑強
(D)結構中含有 furan 雜環
1F 蘇莉琄 國三上 (2015/12/27) 6 5-sulfamoyl-2-aminobenzoic acid 之衍生物 ： furosemide、azosemide 5-sulfamoyl-3-aminobenzoic acid 之衍生物 ： bumetanide、piretanide |
背了一堆體內作用 代謝性酸、鹼中毒 ， 尿液酸化還是鹼化， 影響到哪些離子， 有哪些適應症、副作用
結果最後考這個藥是酸性還是鹼性 呵呵
從結構去想Furosemide為 aminobenzoic acid 的衍生物故為酸性
想到Ethacrynic acid為loop diuretic 所以要猜同類的藥物
loop 利尿劑幾乎為酸性藥物-Furosemide、Bumetanide、Ethacrynic acid
回樓上，他是問藥本身的酸度，不是他在體內造成的影響。
【ACEI:-pril】
·非prodrug：Captopril、Lisinopril【咖喱不是prodrug】
·非Proline（非pyrrolidine）：Moexipril、Quinapril、Benazepril【有沒有proline都沒區別】
·肝代謝（糞排）：Spirapril、Trandolpril、Fosinopril、Moexipril【spiderman停FM電台】 ·酸性【其他兩性】：Captopril、Fosinopril【吃醋的狐狸精戴帽子】
·水溶【其他脂溶】：Enalapril、Lisinopril
·不受食物影響：Enalapril、Lisinopril、Fosinopril
·環化成Diketopiperazine（DKP）：Moexipril、Perindopril、Ramipril
·meta環化成piperazinone：Ramipril
·Quinapril：Alanine
·雖然帶電荷但口服有效：Lisinopril、Tiagabalin
| Sulfhydryl （SH→金屬味 紅疹） |
Captopril |
| Dicarboxylic acid （2個COOH） |
Lisinopril：Lysine【兩性離子zwitterion】 水溶性高 Enalapril→Enaprilat（active）水溶性↑lopP↓ |
| Phosphinic acid | Fosinopril |
ARB（-sartan）
| imidazole | tetrazole | 備註 | |
| Irbesartan | ✓ | ✓ | |
| Candesartan | ✓ | ✓ | ·imidazole接酯基，最強效 |
| Losartan | ✓ | ✓ |
·代謝物3174比原藥更具降血壓活性 |
| Olmesartan | ✓ | ✓ | |
| Valsartan | ❌（Valine取代） | ✓ | |
| Eprosartan | ✓ | ||
| Telmisartan | ✓（2個benzimidazole） | ||
| Azilsartan | ✓ | +oxodiazole |
IT Class
IC男LOVE上TA
·擬勝肽：Losartan（比原藥更有活性）
·Losartan衍生第一個biphenyl：Valsartan
·ARB不含biphenyl：Eprosartan【破了so不含】
·作用最強：Candersartan【canada留學回來最強了】
·T1/2最長：Telmisartan
·有Benzimidazole：Telmisartan、Candesartan、Azilsartan【TCA】
