72.下列有關saxagliptin之敘述，何者錯誤？
(A)作用於dipeptidyl peptidase-4 (DPP4)
(B)為α-aminoacylpyrrolidines之衍生物
(C)結構中pyrrolidine環上有nitro基團
(D)為不可逆抑制劑

106-1的藥物治療學 可以參考該題底下的詳解~

52.陳女士53歲，腎功能正常，因HIV感染長期服用itraconazole、atazanavir sulfate、lamivudine、zidovudine、ritonavir。二年前 診斷有第二型糖尿病，以metformin控制良好。近來因血糖控制不佳，醫師若加上下列何種降血糖藥時，該藥品劑量宜調降 50%？ 
(A)sitagliptin 
(B)saxagliptin 
(C)linagliptin 
(D)vildagliptin 

阿摩線上測驗: http://www.yamol.tw/item-52.%E9%99%B3%E5%A5%B3%E5%A3%AB53%E6%AD%B2%EF%BC%8C%E8%85%8E%E5%8A%9F%E8%83%BD%E6%AD%A3%E5%B8%B8%EF%BC%8C%E5%9B%A0HIV%E6%84%9F%E6%9F%93%E9%95%B7%E6%9C%9F%E6%9C%8D%E7%94%A8itraconazole%E3%80%81a..-1528183.htm#ixzz55kwFPZ00

7F你好^^  參考原文書foye's 7th，第899頁在DPP-4那個段落最下面有提到:The most common group is cyano and is  present in vildagliptin and saxagliptin (Fig. 27.23). The cyano group forms a covalent imidate adduct with the active site Ser⁶³⁰ to irreversibly inactivate it. 

8th說是可逆性 QQ~

幫總結

77.下列何者是DPP-IV抑制劑？

 
(A) 
(B) 

(C) 
(D) 

(A) Sitagliptin --->DPP4抑制劑

(B) Rosiglitazone--->Thiazolidinediones類

(C) Phenformin--->Biguanides類

(D) Chloropropamide--->Sulfonylureas類

回13樓：

根據第八版第813頁寫到：

Saxagliptin, Vildagliptin, and Alogliptin contain the cyano group that most likely forms a reversible covalent amidate with the enzyme Ser630, resulting in the deactivation of DPP-IV.

這三種藥有nitrile 和Ser630 形成可逆性醯胺化共價鍵

然後我懷疑amidate應該改成amidated才對 (學測英文12級路過

錯誤請下方同學更正。

附上原文書：

Figure 20.22