74.Entacapone併用levodopa來治療巴金森氏病,主要因為該藥具有下列何種作用?
(A)抑制腦部monoamine oxidase B,增加腦部levodopa的含量
(B)抑制周邊組織catechol-O-methyltransferase,延長levodopa的作用
(C)增加周邊組織3-O-methyldopa的含量,加強levodopa的作用
(D)促進中樞神經末梢dopamine的釋放
統計: A(22), B(55), C(2), D(7), E(0) #3490442
詳解 (共 5 筆)
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Levodopa 的困境: Levodopa 在進入大腦之前,會在周邊血液中面臨兩大代謝酵素的「搶劫」:
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DOPA decarboxylase (DDC): 會把 Levodopa 變成 Dopamine(無法過腦)。這通常由 Carbidopa 來抑制。
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COMT (Catechol-O-methyltransferase): 會把 Levodopa 代謝成無效的 3-O-methyldopa (3-OMD)。
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Entacapone 的角色:
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機轉:周邊 COMT 抑制劑。
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作用位置:幾乎完全作用在 周邊組織,不會進入大腦。
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效果:它阻斷了 COMT 的代謝途徑,這有兩個好處:
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讓更多的 Levodopa 能夠倖存下來,進入大腦轉換成 Dopamine。
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延長 Levodopa 在血液中的半衰期,改善藥效波動(如 "Wearing-off" 現象)。
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(A) 抑制腦部 monoamine oxidase B (MAO-B),增加腦部 levodopa 的含量:
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這是 Selegiline 或 Rasagiline 的機轉。它們作用在腦內,抑制 Dopamine 被分解,而不是針對 COMT。
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(C) 增加周邊組織 3-O-methyldopa 的含量,加強 levodopa 的作用:
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錯誤。 Entacapone 抑制 COMT 後,3-OMD 的產量會 減少(而非增加)。
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此外,3-OMD 會跟 Levodopa 競爭通過血腦障壁(BBB),所以 3-OMD 越多反而對治療越不利。
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(D) 促進中樞神經末梢 dopamine 的釋放:
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這是 Amantadine 的機轉之一。
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| 護法藥物 | 抑制酵素 | 作用位置 | 代表藥物 |
| DDC 抑制劑 | DOPA decarboxylase | 周邊 | Carbidopa (一定要加,不然 Dopamine 進不了腦) |
| COMT 抑制劑 | COMT | 周邊 | Entacapone (延長藥效,治 Wearing-off) |
| MAO-B 抑制劑 | MAO-B | 中樞 (腦) | Selegiline, Rasagiline (減少腦內 Dopamine 消耗) |
