2 許多藥物發生 desensitization 的機轉為其受體被:
(A)磷酸化
(B)去磷酸化
(C)甲基化
(D)乙醯化

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統計: A(1222), B(880), C(171), D(238), E(0) #417316

詳解 (共 3 筆)

#3109280
35 下列敘述何者正確? (A)致效劑(...
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#3393125
(B) "inverse agonist...
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#3904557

把接在受體上的荷爾蒙分解掉,其過程如下:
a.在細胞膜上已和ligand(就是荷爾蒙)結合的G蛋白偶合受體(G protein-couple receptor),會被GRK(G protein-couple receptor protein kinase)磷酸化,GRK會先接在受體上,把兩個磷酸根接在受體的偏細胞質側,當磷酸根接上後GRK會離開,而受體被磷酸化的地方提供了arrestin結合的位置
b.當arrestin與受體結合後,會促進細胞進行胞吞作用,將受體吞入細胞內形成內吞體(endosome),內吞體內的pH約3~6,如此偏酸的環境會破壞荷爾蒙(ligand)和受體的結合力,將兩者分開
c.從受體上脫離的荷爾蒙之後會由囊泡(vesicle)送入溶小體(lysosome)被降解掉,因為溶小體內含有許多水解酵素,而受體則會被去磷酸化(dephosphorylation)後,由另一個囊泡送回細胞膜上與細胞膜融合,受體因此可重複使用

rf:https://smallcollation.blogspot.com/2013/08/desensitization.html#gsc.tab=0 

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