阿摩線上測驗
75.Spironolactone第7位置取代基，可阻礙aldosterone與其受體之那一個胺基酸的交互作用，而拮抗受體活化？
(A)cysteine
(B)arginine
(C)glutamine
(D)methionine
答案：登入後查看
統計： A(574), B(506), C(559), D(1302), E(0) #1376370
統計： A(574), B(506), C(559), D(1302), E(0) #1376370
詳解 (共 4 筆)
莉鯊
#4156381
幫沒鑽解鎖的人提供想法
Spironolactone 的 7號C上有接S，含S的胺基酸有 cysteine 跟 methionine （感謝樓下麻黃科勘誤）
然而，methionine 尾端處，S 有接上 CH3，在構型上更類似於 Spironolactone 7號上的基團
59 Spironolactone的-SCOCH3基團與lactone環分別位於其結構的第幾個位置？
(C) 7,17
專技 - 藥理學與藥物化學- 99 年 - 099-2-藥師-藥理學與藥物化學#10002
31
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麻黃科gneta地上莖
#4832369
銀 cystein也有S
1
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Kita Ikuyo
#6575587
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Spironolactone 在 C‑7 位的硫代乙酰（7α‑thioacetyl）取代基 會伸向 MR（醛固酮受體）配體結合口袋中、由甲硫胺酸（methionine）側鏈所形成的疏水立體阻礙/范德華衝突，破壞了原本 aldosterone 與該疏水位點的關鍵接觸，使受體無法完成活化所需的構形（H12 無法正確關閉），因此呈 拮抗。
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Arginine、glutamine 主要參與配體 3‑keto/21‑OH 等極性基團的氫鍵/離子作用，較親水。
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Cysteine 雖然有S,但人家是SH親水（為什麼，秘密，高中化學老師在你背後很火）
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