阿摩線上測驗
1.若一藥物是某受體（receptor）的非競爭性拮抗劑（noncompetitive antagonist），則有關該藥物藥理性質之敘述，下列何者最適當？
(A)應會與該受體作用劑（agonist）競爭相同的結合位點，可使該受體作用劑（agonist）的EC50改變
(B)應會與該受體進行不可逆的共價鍵結合（covalent binding），可使該受體作用劑（agonist）的 EC50改變
(C)若該藥物屬不可逆拮抗劑，當過量中毒時，可透過增加該受體作用劑（agonist）的劑量而解毒
(D)若該藥物屬不可逆拮抗劑，其作用期間（duration of action）主要取決該受體的代謝速率 （turnover rate）
答案：登入後查看
統計： A(59), B(153), C(131), D(812), E(0) #3491669
統計： A(59), B(153), C(131), D(812), E(0) #3491669
詳解 (共 10 筆)
膨大海(一階一次過還願版
#6561549
[一次通過還願中，主要針對題目本身進行解析或提供考試時的解題想法]
[若解析不夠詳盡/侵害權益，煩請聯繫修正/刪除]
ㅤㅤ
(A) 應會與該受體作用劑（agonist）競爭相同的結合位點，可使該受體作用劑（agonist）的EC50改變
→非競爭性拮抗劑通常結合在異構位(allosteric site)上以抑制受體活性。其通常只會影響藥物response(最大作用程度)，不會改變EC50(半數致效劑量)。
ㅤㅤ
(B) 應會與該受體進行不可逆的共價鍵結合（covalent binding），可使該受體作用劑（agonist）的 EC50改變
→非競爭型拮抗劑不一定會進行不可逆共價結合。但其通常只會影響藥物response(最大作用程度)，不會改變EC50(半數致效劑量)。
ㅤㅤ
(C) 若該藥物屬不可逆拮抗劑，當過量中毒時，可透過增加該受體作用劑（agonist）的劑量而解毒
→只要是非競爭型的拮抗劑，都無法透過更高濃度的致效劑逆轉效果
ㅤㅤ
(D) 若該藥物屬不可逆拮抗劑，其作用期間（duration of action）主要取決該受體的代謝速率 （turnover rate）
→正確，因為作用不可逆且一直持續，所以duration會取決於受體的代謝或合成速率，而非藥物的半衰期
49
0
fredqq2003
#6562208
ㅤㅤ
B選項比較有問題，因為得要看圖形，如果是上面這樣情況，就可以不變動
如果是別的位置可能改變
7
0
國考讓我過拜託
#6574921
拮抗劑/抑制劑：是指與受體receptor結合後沒有作用或者對agonists 致效劑結合受體產生干擾者
局部致效劑（partial agonist）：本身就有內生活性，但活性低於full agonist；若partial agonist在有full agonist的情況下，是作為抑制劑，實際應用可以減少藥物副作用
競爭型拮抗劑competitive inhibitor：可與agonist相互解毒，因為是搶同一個受器結合位=藥理性解毒
非競爭型拮抗劑 （搶不同的結合位置）：又可以分為
- 異位拮抗
- 同位拮抗（共價鍵，不可逆結合）：其作用時間主要取決於受體的再生速率，因為如果是不可逆結合，即使藥物已經被代謝了，只要新受體還沒形成，藥效就還在
反向致效劑 inverse agonist ：指和活化劑結合在相同的受體上，但會引起相反的藥理反應，抑制藥物作用，常見於藥物濫用。
藥物強度（potency）：以EC50判斷是指達到藥物最大有效活性的一半所需要的藥物濃度，EC50越低，potency越高
EC50 會受到以下因素影響：
- 受體的密度--受體越多，EC50 越小 （反比）
- 細胞內的訊號傳遞速率--速率越快，EC50 越小 （反比）
- 競爭型拮抗劑-- 會使EC50 增加，但Emax不變
- 非競爭型拮抗劑-- 會使Emax下降，但EC50 不一定
- 藥物代謝速率-- 代謝快，EC50 越大 （正比）
- 異構物的結合力也不一樣
- pH值也會使藥物離子化，改變其結合力
親和力（affinity）：以Kd判斷，Kd越低，親和力越高
Kd=解離常數，指藥物與受器分離之解離常數
3
0
