34.下列那一種抗癲癇藥物,其化學結構與GABA類似,對於局部性癲癇(focal seizures)的治療,具 有不錯的效果?
(A)topiramate
(B)gabapentin
(C)felbamate
(D)tiagabine
統計: A(45), B(1164), C(21), D(134), E(0) #3491702
詳解 (共 10 筆)
(A)topiramate:結構與 GABA 不相似,正向活化GABA 受體、抑制 AMPA/kainate 受體、阻斷鈉離子通道,治療局部性與全身性癲癇、偏頭痛
(C)felbamate:結構與 GABA 不像,NMDA antagonist 、正向活化GABA受體,通常用於重度癲癇,但副作用多
(D)tiagabine:結構與 GABA 不像,抑制 GABA 轉運蛋白(GAT-1),增加突觸外 GABA ,可用於局部性癲癇

34.下列那一種抗癲癇藥物,其化學結構與GABA類似,對於局部性癲癇(focal seizures)的治療,具 有不錯的效果? (A)topiramate (B)gabapentin (C)felbamate (D)tiagabine
我們來一步步分析這道題。
題幹重點:
-
化學結構與 GABA 類似
-
對局部性癲癇 (focal seizures) 有不錯療效
-
選項是四種抗癲癇藥物
選項分析:
-
(A) topiramate
作用機制多重:阻斷鈉通道、增強 GABA_A 受體、拮抗 AMPA/海人酸受體、弱碳酸酐酶抑制。
結構與 GABA 不相似,屬於磺胺類衍生物。 -
(B) gabapentin
設計時是 GABA 的類似物(環己烷上帶羧基,結構模擬 GABA 構象,但並非 GABA 直接衍生物)。
雖然在體內不直接作用於 GABA 受體,但與 GABA 結構相關(化學命名:1-(aminomethyl)cyclohexaneacetic acid,原是 GABA 加上環己烷的親脂性類似物)。
常用於局部性癲癇,也常被稱作「GABA 類似物」考點。 -
(C) felbamate
結構是氨基甲酸酯類,與 GABA 不相似,作用機制包括 NMDA 拮抗等。 -
(D) tiagabine
是 GABA 再吸收抑制劑(作用於 GAT-1),但結構上屬於 nipecotic acid 衍生物,並非與 GABA 結構類似。
關鍵藥物化學對比:
Gabapentin 在藥物化學教材中常被描述為「GABA 的類似物」或「GABA 結構修飾物」,主要是為了增加脂溶性以通過血腦屏障,雖然作用機制不是直接 GABA 受體激動劑(作用於 α₂δ 亞基)。
出題老師考「化學結構與 GABA 類似」時,gabapentin 是最常被選的答案,因為它是 GABA 加上環己烷環的類似物。
因此,答案是 (B) gabapentin。
最終答案: B ✅