42.化療藥物irinotecan(結構如下圖)屬前驅藥(prodrug),體內代謝的活性成分為SN-38,其被設 計成前驅藥的主要目的為何?

(A)增加水溶性
(B)增加脂溶性
(C)增加選擇性,降低副作用
(D)增加細胞毒殺作用

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統計: A(486), B(302), C(307), D(26), E(0) #3491710

詳解 (共 8 筆)

#6566050
8th Foey's p.1221Cam...


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#6606015
Irinotecan 是前驅藥,在體內經羧酸酯酶轉化為活性代謝物 SN-38。SN-38 雖然抗腫瘤活性強,但本身水溶性差,不利於靜脈注射與系統分佈;設計成 irinotecan 後,可藉結構上的極性基團(酯類結構)顯著提升水溶性,便於臨床給藥。

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689da1c03239e.jpg

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77.Docetaxel為自 paclitaxel 之結構修飾而得,主要目的為:
(A)增加水溶性

(B)減低心毒性
(C)可以口服
(D)可治療白血病
專技 - 藥理學與藥物化學-104年 - 104-1技高考 藥師、藥師(二):藥理學與藥物化學#19185

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51.下列何者是麻醉輔助藥也是抗癲癇藥,在pH<3時會催化主環結構開環,而增加水溶性?
(A) diazepam
(B) midazolam

(C) flurazepam
(D) zolpidem
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