65.下列有關tamoxifen之敘述,何者錯誤?
(A)為前驅藥(prodrug)
(B)主要靠CYP3A4活化
(C)4-hydroxy N-desmethyl tamoxifen為其活性代謝物
(D)4-hydroxytamoxifen為其活性代謝物
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統計: A(37), B(544), C(292), D(225), E(0) #3491733
統計: A(37), B(544), C(292), D(225), E(0) #3491733
詳解 (共 10 筆)
#6612175
Tamoxifen為prodrug,活性代謝物為4-OH TAM和 Endoxifen(見下圖) →用在低度代謝者產生的代謝物較少,藥效減弱,不易造成代謝物累積的毒性
tamoxifen 其他考點:1.triphenylethylene 衍生物(非固醇類結構)的SERM,Z-form 可治療乳癌 (antiestrogen),尤其是停經後
2.造成子宮內膜增生、增加深層靜脈栓塞(deep vein thrombosis)發生風險(103-2-12)
3.有降LDL作用(93-1-39)
4.可口服
5. 使用五年後可能逐漸產生 resistance,可改用anastrozole (aromatase inhibitor)
參考自阿摩學長姐
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