72.下列cephalosporins的前驅藥型式，何者最不易在體內活化？
(A)
(B)
(C)
(D)

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統計： A(472), B(248), C(317), D(112), E(0) #3491740

詳解 (共 6 筆)

#6578710
【題目解析】 ㅤㅤ ▶如果單看 C-3上...








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#6572814
相異處   (A) 乙酯（ethyl ...





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#6754353
補充抗生素表格整理~

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#6570545
在所列的Cephalosporins前...
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#6612268

通靈：

選不一樣的(A)，只有(A)單純接乙基，其他的都有C、O鏈
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#6568641
[一次通過還願中，主要針對題目本身進行解析或提供考試時的解題想法]
[若解析不夠詳盡/侵害權益，煩請聯繫修正/刪除]
ㅤㅤ
這題是真的沒轍，當初看到題目的時候想說B的圖片跟人家最不一樣，然後立體障礙好像蠻大的就選B了。 (・-・ꐦ)
ㅤㅤ
下面附上chatgpt給的可能原因(手邊沒有原文書抱歉)：

※選項 A 的結構特點：

  • 是簡單的 乙酯（ethyl ester）

  • 缺乏推拉電子或助解酯酶辨識的官能基

  • 沒有如 axetil、pivoxil、proxetil 等「促進水解」的結構

  • 在體內水解反應不佳，活化效率低

＊雖然這個酯在化學上看似位阻小，但藥用前驅酯要被設計成易被酯酶水解的類型（如：pivaloyloxymethyl, acetoxymethyl, 等）
＊單純的乙酯反而缺乏藥物設計上所需的酯酶辨識結構

對照其他選項：

選項 結構特徵 代表藥物 活化特點
(A) 簡單乙酯 非商品藥設計 ❌ 最難活化（非優化前驅酯）
(B) Axetil 雙酯結構 Cefuroxime axetil ✅ 體內酯酶容易辨識，易活化
(C) Pivoxil 結構 + 雙酯 Cefditoren pivoxil ⚠️ 有空間障礙，但設計上仍可活化
(D) Proxetil 結構 Cefpodoxime proxetil ✅ 經驗證能活化為 cefpodoxime
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※結論：

  • A 選項雖然位阻小，但在藥物化學上是一種**「未優化的酯類前驅藥」**，缺乏能夠被酯酶有效辨識的設計。

  • 所以雖然 C 選項的結構看似比較「大」，但它屬於被設計過的可活化型 prodrug。

  • A 反而因「太簡單」而不易在體內被活化，是陷阱題的一種！

✅ 所以，正確答案是 A，原因是：

缺乏有利於酯酶辨識的結構修飾，導致活化效率最低。

如你還想要我幫忙找商品化與否、口服吸收率資料、或前驅酯設計邏輯，也歡迎繼續問！

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