14.有關sildenafil之敘述，下列何者錯誤？
(A)是一種endothelin-receptor antagonist
(B)常見副作用包括頭痛、潮紅、腹瀉等
(C)應避免與nitrate藥品併用
(D)與CYP3A4 inducer併用時應注意劑量調整

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統計： A(2007), B(101), C(28), D(227), E(0) #3197632

詳解 (共 8 筆)

#6166559
※肺動脈高壓治療統整：(屬於罕見疾病)
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**藥物機轉統整**
1. 內皮素(endothelin)受體拮抗劑 (-sentan)：選擇性(ETA)darusentan, ambrisentan；非選擇性bosentan-肥婆沒選擇
*競爭性內皮素受體ETA及ETB的拮抗劑：Bosentan (不須腎調，腎毒低)
*Bosentan可使肺動脈高血壓病人在血漿及肺組織之神經荷爾蒙內皮素-1（endothelin-1, ET-1）濃度下降而降低肺動脈壓。
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2. PGI2衍生物(-prost-)：epoprostenol, iloprost(吸入劑), treprostinil
廢(肺)姨婆(epo)在一樓(ilo) 催(tre)  Gay 愛愛 II (PGI2)
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3. PDE-5抑制劑：sildenafil (㊀PDE-5 → cGMP上升 → 靜脈.動脈血管舒張)
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4.前列腺受體(prostacyclin receptor；IP receptor)致效劑：Selexipag (輕中度腎功能不全不用調整劑量)
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5.Soluble guanylate cyclase(sGC)刺激劑：Riociguat (Ccr<15mL/min不建議使用)-還沒考過
*Riociguat 具雙重作用機轉。
機轉1：為穩定 NO-sGC 結合，使sGC 對內源性NO更為敏感。 
機轉2：為藉由另一個與NO無關的結合位置來直接刺激sGC。
riociguat 能刺激NO-sGC-cGMP 途徑，增加cGMP 生成並導致血管擴張。
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**DDI**
1. 大多藥物都會跟CYP inhibitors或inducers有交互作用！
2. Selexipag為CYP2C8 受質，最顯著DDI是與Gemfibrozil。
Gemfibrozil (strong CYP2C8 inhibitor): avoid use 【仿單】
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考過的： 
  1. Bosentan副作用：「肝毒、貧血、水腫」
  2. Selexipag：「PO BID」
    1. 起始劑量「200」mcg
    2. 最大劑量「1600」mcg
    3. 耐受劑量「1000」mcg
    4. 中斷「3」天以上，重新調整劑量
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*治療肺動脈高壓藥物比較
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肺動脈高壓也是最近幾次出題的常勝軍～以下...





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藥物 sildenafil 適應症 成...
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