70.關於topical corticosteroid之效價(potency),下列敘述何者錯誤?
(A)主成分及劑型相同時,濃度越高效價就越高
(B)基劑添加propylene glycol可提升效價
(C)主成分及濃度相同時,ointment與cream具有相同效價
(D)主成分結構含fluorine的製劑,效價比結構不含fluorine者高
統計: A(139), B(192), C(1879), D(60), E(0) #3197688
詳解 (共 4 筆)
同成分同濃度:軟膏(Ointment)>乳膏(Cream)>凝膠(Gel)>洗劑(Lotion)
為什麼 (C) 是錯誤的?(基劑的魔法:閉塞性)
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真相是:Ointment (軟膏) 的效價會「大於」 Cream (乳膏)!
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藥劑學原理: Ointment 主要是由油脂(如凡士林)組成。當你把它塗在皮膚上時,它會形成一層緻密的油膜,把皮膚的水分「悶」在裡面,這在藥劑學上稱為**「閉塞作用 (Occlusion)」**。* 吸收關鍵: 當皮膚角質層吸滿水(水合作用增加)變得膨脹時,藥物的穿透率會呈指數型飆升!因此,即便主成分跟濃度一模一樣,做成 Ointment 的穿透力與藥效,絕對會比含有水分、容易揮發的 Cream 還要強。
為什麼 (A)、(B)、(D) 都是正確的觀念?
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(A) 主成分及劑型相同時,濃度越高效價越高 ➡️ 正確 (濃度梯度)。
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這是最基本的物理擴散原理 (Fick's law)。例如一樣是 Hydrocortisone 軟膏,$2.5\%$ 的強度理所當然會大於 $1\%$。
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(B) 基劑添加 propylene glycol 可提升效價 ➡️ 正確 (穿透促進劑)。
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Propylene glycol (PG,丙二醇) 在藥劑學裡是一個非常有名的**「穿透促進劑 (Penetration enhancer)」**。它能稍微改變角質層的結構,並讓藥物更容易溶解出來進入皮膚。
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臨床實例: 臨床上有許多標示為 "Augmented" (增強型) 的類固醇藥膏(例如 Betamethasone dipropionate cream),就是因為在基劑裡加了特殊的溶劑(如 PG),讓它的效價硬生生比一般配方提高了一個等級。
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(D) 主成分結構含 fluorine 的製劑,效價比不含者高 ➡️ 正確 (化學結構修飾)。
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藥理學重點: 藥廠在研發類固醇時發現,如果在類固醇骨架的特定位置(通常是 C-9 或 C-6)加上**「鹵素原子(尤其是氟 Fluorine 或氯)」**,會極大幅度地增加它與類固醇受體的結合力,抗發炎效果會暴增。 * 臨床對比: 最弱效 (Class 7) 的 Hydrocortisone 結構裡「沒有氟」;而那些超強效 (Class 1) 的大魔王如 Clobetasol、Halobetasol,結構裡都有氟或鹵素。
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? 藥師小筆記:外用類固醇效價 3 大口訣
準備國考或在臨床上選藥時,請記住這個強度排序原則:
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看分子: 結構有「鹵素 (F, Cl)」通常比較強。
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看基劑: Ointment (軟膏) > Cream (乳膏) > Lotion (洗劑) > Solution (水溶液)。
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看皮膚部位: 皮膚越薄的地方(如臉部、生殖器)吸收越好,絕對不能用強效或含氟類固醇,以免造成皮膚萎縮、微血管擴張等不可逆副作用!